《眼的药理与药物学》第1章概论.ppt

概 论—眼科药物代谢动力学 药物在眼内的排出 眼内药物 经房水循环由巩膜静脉窦进入血液 房水更新率aqueous turnover: 0.77h 药物半衰期：=0.77h、0.77h、0.77h 虹膜根部、脉络膜上间隙 （葡萄膜-巩膜途径） 葡萄膜、视网膜主动转运返回血循环 概 论—眼科药物代谢动力学 药物在眼组织内的代谢 虹膜、睫状体、角膜、视网膜色素上皮细胞的酶活性丰富 药物经代谢后药理活性消失，极性及水溶性提高 soft drug—发挥药效后，迅速代谢、降低不良反应（氯替泼诺） prodrug—通透性高、代谢后具有药理活性 （拉坦、曲伏） 概 论—影响药物对眼作用的因素 给药途径 全身用药 局部用药 联合用药 患者个体因素 合理用药 概 论—影响药物对眼作用的因素 给药途径 全身用药 全身用药 眼部组织 血流丰富的组织 药物浓度高 结膜、葡萄膜、视网膜、 眶内组织等 急性闭角型青光眼发作期，眶蜂窝织炎等 概 论—影响药物对眼作用的因素 给药途径 局部用药 结膜囊内给药——滴眼液、眼膏 眼周注射 眼内注射——前房内注射、玻璃体内注射 结膜下注射 球筋膜下注射 球后注射 概 论—影响药物对眼作用的因素 给药途径—局部给药 结膜囊内给药 概 论—影响药物对眼作用的因素 给药途径—局部给药 眼周注射 球结膜下注射 球筋膜下注射 房水 前葡萄膜 晶状体 玻璃体 概 论—影响药物对眼作用的因素 给药途径—局部给药 眼周注射 球后注射 眼后节、视神经 麻痹睫状神经节 概 论—影响药物对眼作用的因素 给药途径—局部给药 眼内注射 眼后节 前房内注射 玻璃体内注射 眼前节 眼 内 炎 概 论—影响药物对眼作用的因素 联合用药 协同作用：抗青光眼药物联合应用 糖皮质激素与免疫抑制剂 毒性反应：抗组胺药物—强效镇静药：可致死 单胺氧化酶抑制剂—新福林滴眼液散瞳：高血压危象 概 论—影响药物对眼作用的因素 患者个体因素 生理因素 年龄：儿童、老年人 性别：尤其注意孕产妇患者使用滴眼液采用小剂量、短疗程并压迫泪囊区减少全身吸收 昼夜节律：眼内压等 营养状态：营养不良患者对药物作用敏感、对毒性反应耐受性差 概 论—影响药物对眼作用的因素 患者个体因素 病理状态 眼部疾病：闭角型青光眼—禁用散瞳药物 糖尿病患者—禁用甘露醇等药物、慎用糖皮质激素药物 全身疾病：肝肾功能不全、免疫力下降等 概 论—影响药物对眼作用的因素 合理用药 – 基本原则 明确诊断 严格掌握适应证、禁忌证 选择合适的剂型、给药途径 根据病情确定给药剂量和疗程 联合用药时注意药物配伍及相互作用 概 论—眼用药物剂型 滴眼液和眼膏 滴眼液 PH：7.2—7.4（泪液） 渗透压：等渗（泪液，相当于0.9%NaCl溶液） 灭菌：加热、滤过、无菌操作等 防腐剂：必要，但对眼表细胞有毒性 抗氧化剂 概 论—眼用药物剂型 滴眼液和眼膏 眼膏 灭菌软膏 适用于对水不稳定的药物配制 滞留时间长 减轻眼睑对眼球的摩擦 油腻感、模糊视力 白天用滴眼液 夜间用眼膏 概 论—眼用药物剂型 眼用注射液 药物的安全剂量 平衡盐（BSS）溶液配制眼内注射液：Ringer液 无防腐剂及抗氧化剂 澄清、无微粒及异物存在 概 论—眼用药物剂型 新型眼部给药系统 —延长作用时间、增加生物利用度、降低毒性 缓释药物制剂 膜控释药系统 眼植入剂 透巩膜释药系统 胶体系统 聚合凝胶 概 论—眼用药物剂型 滴眼液污染的控制 多剂量滴眼液 污 染 多 次 开 启 使 用 不 当 环 境 因 素 注意滴眼方法： 滴药前洗手、 瓶口避免与眼部接触、 用后拧紧瓶盖 概 论—眼用药物剂型 滴眼液污染的控制 多剂量滴眼液 污染的控制 抗菌作用强 抗菌作用弱 无防腐剂 观察抗菌效力 防腐剂 单剂量滴眼液 污染的控制 用后即弃 最安全 概 论—眼用药物剂型 多剂量滴眼液 污染的控制 患者自用：使用时间≤4周 病房使用：使用时间≤1周 患者个人专用 门诊及诊断用药：当天使用 尽量用单剂量滴眼液 术前及术中使用：患者专用、 用后即弃、尽量使用单剂量 内眼手术使用：等渗制剂、 不含防腐剂及抗氧剂 概 论 思 考1—给药途径 结膜炎患者给药途径 滴眼液、眼膏 球结膜下注射 球后注射 眼内注射 全身给药 前葡萄膜炎患者给药途径 视神经炎患者给药途径 眼内炎患者给药途径 概 论 思 考2—多剂量滴眼液污染的控制 门诊患者 患者专用 每日弃用 1周弃用 4周弃用 病房患者 患者家用 谢谢聆听