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作用于子宫平滑肌的药物 DRUGS ACTING ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLES 中山大学中山医学院药理 何 进 垂体激素 激素的作用机制 cytoplasm nuclear 作用于子宫平滑肌的药物 ? 缩宫素 Oxytocin ? 垂体后叶素 Pituitrin ? 麦角生物碱类 Ergot alkaloids ? 前列腺素 Prostaglandins 子宫平滑肌兴奋药 子宫平滑肌抑制药 ? 缩宫素受体拮抗剂 ? 阿托西班 Atosiban ? β 2 – R 激动剂 ? 利托君 Ritodrine ? 特布他林 Terbutaline ? 硫酸镁 Magnesium sulfate ? 钙通道阻滞药 Calcium channel blockers Oxytocin 缩宫素 （ Pitocin 催产素 ） ? 药代动力学 ? 静脉滴注或鼻腔喷雾剂 ? 肾与肝代谢 ? 半衰期： 5 min ? 药理作用 ? 兴奋子宫 ? 小剂量 → 加快子宫的节律性收缩 ? 大剂量 → 引起子宫的强直性收缩 ? 雌激素提高子宫对缩宫素敏感性，孕激 素则降低 ? 排乳 ? 收缩乳腺小叶周围的肌上皮细胞 → 促进 排乳 ? 舒张血管平滑肌： 麻醉状态下，大剂量明显 降低动脉压 ? 抗利尿 ? 大剂量 → 降低水的排泄 ? 与抗利尿激素（ ADH ）的交叉作用 子宫结构示意图 节律性收缩： ? 子宫底部收缩、宫颈 扩张 ? 小剂量缩宫素用于催 产、引产 强制性收缩： ? 子宫底部收缩、宫颈 收缩 ? 大剂量缩宫素用于控 制产后子宫出血 缩宫素参与的排乳反射 ? 缩宫作用机制 ? 激活细胞膜的缩宫素受体（ G 蛋白偶联） → IP 3 ↑ → 胞内 Ca 2+ 释放 ↑ ? 子宫平滑肌对缩宫素敏感性与该受体数 目相平行 ? 缩宫素受体数量：妊娠末期 妊娠中期 妊娠早期 ? 增加局部前列腺素合成 ? 临床应用： ? 引产：首选 ? 死胎、过期妊娠、严重心脏病、肺结核、需 中止妊娠 ? 2 ～ 5 U/500ml 葡萄糖液，开始 8 ～ 10 滴 /min ， ≯ 40 滴 /min ? 持续监测产妇与胎儿心率，产妇的血压与宫缩 ? 促进分娩 ? 正常分娩不需采用缩宫素 ? 用于 宫缩无力者的滞产（低剂量） ? 产后止血： ? 胎盘娩出后方可用，高剂量缩宫素（ im ， 5 ～ 10U ），压迫止血 ? 产后子宫复原 ? 胎盘娩出后方可用， 高剂量缩宫素 ，静滴维持 ? 如缩宫素无效，在非高血压病人，改用 麦角新 碱或甲基麦角新碱 ? 不良反应 ? 较少 ? 大剂量 缩宫素：子宫强烈收缩、子宫破裂，胎 儿心率减慢、心律失常，胎儿或产妇死亡 ? 大剂量 → 激活加压素受体 → 水钠潴留、低钠血 症 ? 静脉推注 可以直接扩张血管，引起低血压 ? 缩宫素采用 静脉滴注 给药 ? 禁忌症 ? 严格掌握禁忌证，防窒息、子宫破裂 ? 凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘 ，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用 麦角生物碱 包括： 1 ）氨基酸麦角碱类： 麦角胺 ergotamine 麦角毒 ergotoxine 2 ）氨基麦角碱类： 麦角新碱 ergometrine 甲基麦角新碱 methylergometrine ? 作用机制 ? 作用靶点：几种受体 ? 激动剂、部分激动剂、拮抗剂 ? 突触前、突触后 Ergot Alkaloids Alpha- adrenergic receptor Dopamine receptor Serotonin receptor (5-HT) Uterine smooth muscle stimulation Bromocryptine - +++ - 0 ergometrine + + - (partial agonist) +++ dimethylergom etrine -- (partial agonist) 0 + (partial agonist) +++ LSD 0 +++ -- + Methysergide +/0 +/0 --- (partial agonist) +/0 ? 药理作用 ? 收缩子宫平滑肌 ? 兴奋作用：与 serotonergic, α -adrenergic receptors 有关 ? 敏感性：妊娠末期 妊娠中、早期 未孕 子宫 ? 较高剂量： 强直性、持续性收缩 （宫底 收缩、宫颈收缩） ? 麦角新碱 ergometrine ：较高的子宫选择 性（产科用药） ? 药理作用 ? 收缩血管平滑肌：血管收缩 ? α 受体的部分激动剂效应 ? 持续性 ---- ? α 受体效应 ? 5-HT 受体效应 ? 对