I的合理应用.ppt

分次用药增加了PPI “捕获”活性质子泵的机率 药效学角度 小 结 1.PPI最有效抑制胃酸，持续24-48 hr,PH＞4发挥药理作用。 2.HP根除指征广，推荐四联方案，疗程14天。 3.PPI预防应激性溃疡应规范使用。 4.PPI均为肠溶制剂，禁止压碎，吞咽困难患者口服PPI需选择合适剂型； 5.最好用100ml生理盐水稀释； 6.早餐前半小时服用效果最佳。 谢 谢 ！ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 分子基团水平通过与半胱氨酸残基的结合，比如CYS813，CYS822达到抑制质子泵的作用。 在了解ppi的作用机制之前，我们先来看一下胃酸是如何形成的。胃酸分泌分别受胃壁细胞上乙酰胆碱、胃泌素及组胺等受体的调节, 它们互相影响, 最终通过H+、 K+ -ATP 一酶质子泵发挥作用,。该质子泵存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜上，能进行H+ 、K+ 交换，特异性地将H +泵入胃腔，形成胃内强酸状态。胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内K+交换。抑制H+/K+-ATP酶的活性即可阻断由任何刺激引起的胃酸分泌。质子泵抑制剂(proton pump inhibitor, PPI)就使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。 不同的ppi由于化学结构的不同，与质子泵结合部位也不完全相同，所以导致了其生物利用度和药效的差异。奥美拉唑与质子泵有2个结合部位, 分别cys813(或822) cys892。可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的H+、 K+ -ATP酶。兰索拉唑有3个结合部位, 即cys321, 813或822以及892，生物利用度比奥美提高 30%。泮托拉唑只有2 个结合部位，但奥美拉唑和兰索拉唑还分别与质子通道外与抑制作用无关的半胱氨酸序列结合，因此，泮托拉唑对壁细胞的选择更专一，其生物利用度比奥美拉唑提高7 倍。雷贝拉唑是一个部分可逆的质子泵抑制剂, 有4个结合部位， 雷贝拉唑结合靶点最多, 故作用较快、较强、较持久。 表明PPI持久的抑制胃酸作用并非依赖于24小时血药浓度的维持，而是主要依赖于PPI对活性质子泵的不可逆的持久抑制。 * 大多数PPI对质子泵除去雷贝拉唑均为不可逆抑制。加之阻断了胃酸合成的最后一个步骤，所以抑酸有效最强。这种不可逆结合，只有在新的质子泵产生后，壁细胞才能逐渐恢复泌酸功能，所以药效比血浆中药物的半衰期要长些，比如奥美拉唑血浆浓度，根据时间曲线的消除相的平均半衰期大约为40分钟(30-90分钟)，抑酸作用却可以持续24-48 hr 。 * 早晨同一时间点服药,不进餐组直到12:00进餐 HP感染--根除指征 第五次全国幽门螺旋杆菌感染处理共识报告 HP感染--四联方案 第五次全国幽门螺旋杆菌感染处理共识报告 HP感染--临床常见问题 Ｈｐ胃炎是一种感染性疾病，其根除治疗对象可扩展至无症状者。 长期服用ＰＰＩ会使Ｈｐ胃炎分布发生改变，增加胃体胃炎发生风险，根除Ｈｐ可降低该风险。 Ｈｐ检测前必须停用ＰＰＩ至少２周，停用抗菌药物、铋剂和某些具有抗菌作用的中药至少４周。 推荐ＰＰＩ＋铋剂＋２种抗菌药物的四联方案根除Ｈｐ，疗程为１０ｄ或１４ｄ。 不推荐对１４岁以下儿童行常规检测Ｈｐ。推荐对消化性溃疡儿童行Ｈｐ检测和治疗，因消化不良行内镜检查的儿童建议行Ｈｐ检测和治疗。 老年人（年龄＞７０岁）根除Ｈｐ治疗药物不良反应风险增加，因此对老年人根除Ｈｐ治疗应进行获益风险综合评估，个体化处理。 第五次全国幽门螺旋杆菌感染处理共识报告 适应症-应激性溃疡（SU）的预防 ICU患者和非ICU患者预防SU使用PPI的规范 抗血小板药物相关的SU的防治 非甾体抗炎药相关的SU的防治 ICU 、非ICU 患者预防SU的PPI规范 ICU 、非ICU 患者预防SU的PPI规范 ICU 、非ICU 患者预防SU的PPI规范 （1）具备应激源同时具备单个高危因素的高风险人群： PPI ：奥美拉唑20 ～ 40 mg，qd；泮托拉唑40mg，qd；兰索拉唑30 mg，qd；雷贝拉唑10 ～ 20 mg，qd；埃索美拉唑20 ～ 40 mg，qd。首选口服，qd,不能口服者才考虑静脉给予。 （2）具备应激源同时具备多个（2 个及以上）高危因素的高风险人群： 静脉给予，q12。奥美拉唑40 mg，q12 h；泮托拉唑80 mg，qd 或40 mg，q12 h；兰索拉唑30 mg，q12 h；埃索美拉唑40 mg，q12 h。 抗血小板药物相关SU的防治--标准化流程 建议采用标准化流程进行风险评估和筛查 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 抗血小板药物相关SU的防治--如何停用 发生消化道损伤时是否