受体药物筛选设计.pptVIP

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2019-05-27 发布于江苏
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受体药物筛选设计.ppt

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* Dept.of Biophysics, Peking University School of Basic Medical science 受体药物筛选与设计上世纪60年代前受体的研究都用整体动物，定性的研究，这样的研究效率低，药物用量大，整个研究工作速度很慢。上世纪60年代后受体的研究采用放射配基结合分析，受体研究进入分子和定量时代，研究效率高，药物用量小, 而且开展受体亚型的研究，大大加快了受体新药发展，因此，受体药物研究已从盲目的随机筛选进入根据一个已知受体样本为基础筛选毒副作用更小的新药开发, 是受体药物进入大发展时期。 1996年有人统计了以生化类分子为靶点的现代治疗药483种受体药物约占63%,见下表： Dept.of Biophysics, Peking University School of Basic Medical science Biochemical Classes of Drug Targets of Current therapies ------------------------------------------------------------------------------------------------- Molecular targets of drug therapy ------------------------------------------------------------------------------------------------- Target Number of drugs(n=483) % GPCRs 217 45 Enzymes 135 28 Hormones and factors 53 11 Unknown 34 7 Ion channels 24 5 Nuclear receptors 10 2 DNA 10 2 ----------------------------------------------------------------------------------------------- Dept.of Biophysics, Peking University School of Basic Medical science 笫一节受体药物的筛选一、受体药物体外筛选的放射配基结合分析系统 1.准备受体膜或细胞株或细胞核标本，2.放射性标记配体。 3.要确定结合反应的平衡条件。包括温度、时间、缓冲液（离子强度及pH）等。调节这些因素可以获得最佳温育条件，以确保温育达到平衡拮抗剂的浓度二、竞争结合反应和饱和结合反应: 1.竞争结合反应: 竞争结合反应是一定量受体蛋白加一定量的放射配基. 再加不同浓度的竞争结合物,可绘出竞争结合曲线, 可获得IC50值。 Dept.of Biophysics, Peking University Sch