应重视高压均质机在现代中医药研究上的应用金自荣.PDFVIP

应重视高压均质机在现代中医药研究上的应用 金自荣 提要： 中药制剂的前处理有两种基本模式，一是浸出提取，另一种是粉碎成粉末入 药。两者对有效成分的处理方式不同，因而制剂的药效与应用范围也有差别。药 剂上制备粉末有凝集法与分散法两类方法。高压均质机是现代分散技术的一种设 备，可预先将待分散的物料与选择的溶剂混合，输入该设备，设备能将输入的料 液在封闭状态中，通过高压循环操作，控制在5－90℃ 温度条件下，将中药分散 成纳米级的粒子，同时对可溶性成分也有溶解作用。该设备已用于制备脂质体、 微乳等，但如能从经典的丸散剂方中受到啟发，借用此类分散设备，通过不同层 次的生物药剂学应用研究，势必将此类制剂发展到现代化的新水平。 在漫长的中医方剂发展过程中，往往一个方剂出现时，同时期会有汤剂、煎 膏剂、丸、散剂等同方而不同的剂型出现。但经历了相当一段历史时间后流传至 今的只是其中某一个或两个剂型。所以方剂与适宜的剂型是经过历史的检验确立 的。不同的剂型前处理的工艺不同。汤剂、煎膏剂、酒剂等采用的是浸出工艺， 将药材饮片浸出液制成剂型；丸、散剂采用的是将药材饮片粉碎成粉末，将粉末 制成剂型。不同的前处理工艺，饮片中有效成分释放的特点是什么？又为什么不 同的经典方剂适宜什么样的剂型？本文从这里开始讨论中医药的继承与发展，并 引入 《应重视高压均质机在现代中医药研究上的应用》这个题目的讨论。 一. 汤剂制作过程中成分溶出的特点。 汤剂是浸出制剂的典型代表。浸出过程可以是单味浸出 （如单煎），也可以是多 味共同浸出 （如共煎）。汤剂往往用于急症，药味剂量较大，（药典中的中药剂量就是 指汤剂时的剂量）通过加热煎煮，让有效成分从饮片中溶出，通过服用煎煮液，希望足 量的有效成分经消化道吸收后发挥药效。实现这个溶出的过程以溶解扩散萃取理论为主 并有以下特点: 1.适溶性。有效成分须能溶于所选溶剂，必要时通过加热等方法促进完成全过程。 1 2.饮片或是植物细胞与溶剂要有一定的亲和力，或是不影响溶剂渗入的浸出过程。 3.溶出的有效成分如不能溶于溶剂时也要能采用其他方法收集。 4.共煎时药味所含成分相互影响成分的溶出。 前三个特点主要涉及工艺，较为共知。最后一特点，涉及产品临床疗效，需做介绍。 1990年张兆旺等研究就发现，芍甘汤 （生白芍十甘草）共煎与生白芍单煎相比较，芍 药苷的含量高出39.76% 。 以下再选择中国药典2015年版一部中六个含黄芩的复方制剂，制法中应用传统的 共煎工艺，未经醇沉，过滤浓缩后直接制成剂型。以处方中黄芩饮片中黄芩苷的最低标 准含量 （为分母），以制品中实际所含黄芩苷的最低标准 （为分子） 计算黄芩中的黄 芩苷在各方中的溶出率，结果如下： 黄芩中黄芩苷在不同组方共煎时的最低溶出率 药典中页数 制剂名称 方中黄芩苷的最低溶出率 方中含有相关药味 531 小儿百部止咳糖浆 46.25% 含甘草、桔梗、知母 560 小儿感冒宁糖浆 28.3% 含桔梗 837 百咳宁糖浆 23.8% 含甘草、桔梗、 915 芩芷鼻炎糖浆 20.4% 916 芩连片 32.4% 含甘草 1644 感冒止咳糖浆 33.3% 含桔梗、柴胡 在分析上述数据时，对可能造成的误差，可见该版药典一部凡例第三十七条说明。 药典标准中的数据是经过不同地区、不同生产厂家、无数批次的产品生产所验证：方中 黄芩苷的最低溶出率在同产品中基本一致；而在不同组方的产品中存在着差异。如以其 他药味、成分