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固体脂质纳米粒的究及应用
固体脂质纳米粒的研究摘要
自Müller 等人首次提出固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN) 以来,SLN作为一种新型的脂质药物传输载体而备受关注。SLN用生理相容性的脂质或脂质等常用的药剂辅料制备而成,综合了其他微粒传输系统如聚合物纳米粒、脂肪乳和脂质体的种种优点,包括物理稳定性高;防止药物降解,提高药物稳定性;缓释性能好,耐受性强等等。此领域的研究表明,在最佳条件下,SLN可适用于疏水或亲水性药物的传递,从而实现最佳微粒载体系统的要求。本文将综述SLN。
关键词:固体脂质纳米粒;;
Studies and applications on Solid lipid nanoparticles
Abstract
Since their first description by Müller et al., solid lipid nanoparticles (SLN) have attracted increasing attention as an efficient and non-toxic alternative lipophilic colloidal drug carrier prepared with common pharmaceutical excipients such as physiological fatty substance or lipid. Solid lipid nanoparticles combine the advantages of polymeric nanoparticles, lipid emulsions and liposomes, such as physical stability, protection of incorporated labile drugs from degradation, controlled release, excellent tolerability and so on, while simultaneously avoiding their disadvantages.The research work developed in the area confirms that under optimized conditions, they can be produced to incorporate hydrophobic or hydrophilic molecules and seem to fulfill the requirements for an optimum particulate carrier system. In this article, the applications of SLN in gene delivery, non-injection system for protein and polypeptide, solubilizaion and targeted drug delivery system will be reviewed.
Key words: solid lipid nanoparticles, gene delivery, non-injection system for protein and polypeptide, solubilizaion, targeted drug delivery system
固体脂质纳米粒( solid lipid nanoparticles, SLN) 是新型的亚微粒胶体给药系统,其研究始于20 世纪90 年代[1]。SLN是一种以室温下为固态的天然或合成的脂质或类脂,如卵磷脂、三酰甘油等为基质,将药物包裹于类脂核中制成粒径约为50-1000nm的固体脂质粒子给药体系。SLN主要适合于难溶性药物的包裹,用作静脉注射或局部给药,还可以作为靶向定位和控释作用的载体[2]。相对于常见的药物载体,如脂肪乳、脂质体、聚合物纳微粒等存在的热力学不稳定、毒副作用大和易被单核吞噬细胞系统所消除等问题[3],SLN作为药物传递系统载体,具有无毒、生物相容性好、可生物降解、载药能力强、可延缓体内成分对药物的破坏、延长药物疗效、物理化学存储稳定、对靶器官有特异趋向性、成本低和利于大规模的生产等多种优点。SLN又称为固体脂质体,是微乳、脂质体、聚合物纳米粒的替代品。近年来,国内外越来越多的研究人员对SLN用于药物载体所产生的良好效果产生了浓厚的兴趣,并做了大量的研究工作。本课题组也在SLN方面进行了研究,本文将对其在大分子药物如基因,多肽等以及小分子药物如抗癌新药托氟啶和抗风湿药物阿克他利的研究进行综述。
1 固体脂质纳米
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