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莫西沙星-社区获得性肺炎一线选择
治疗CAP最优的选择 拜复乐? 肺炎链球菌在全球耐药率很高 肺炎链球菌耐药已是全球性问题 耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)(下图) 我国耐大环内酯类肺炎链球菌超过75% 耐药非典型病原体在我国也有报道 92%的肺炎支原体对大环内酯类耐药1 83%的肺炎支原体对大环内酯类耐药2 研究结果显示:拜复乐?对这53株肺炎支原体均敏感 CAP指南推荐意见:抗菌药物应覆盖肺链和非典 因为拜复乐?是最好的氟喹诺酮类药 优化的分子结构 拜复乐?是抗菌谱最广的药物 药代动力学-吸收快,起效快 口服生物利用度91% 半衰期为12小时 每日给药一次 药代动力学-组织浓度高,强效杀菌 在呼吸道具有很高的药物浓度,超过相应血浆浓度 药代动力学-给药方案简单 每日给药一次,每日400mg 迄今为止,全球已有近1.17亿人次使用 平衡代谢,安全放心 双通道,平衡代谢模式使得拜复乐?在肾或肝功能受损的患者体内蓄积的可能性降到最低 通过肾脏和胆汁/粪便途径代谢 拜复乐?治疗下呼吸道感染疗效卓越 小结 短信有奖互动 1、必威体育精装版流调显示,我国肺炎链球菌对大环内酯类药物的耐药率高达( ),且为高水平耐药,因此在怀疑肺链感染时,不推荐单独应用大环内酯。 75%以上 B.70% C.60% D. 低于50% 2、肺炎链球菌对青霉素耐药在全球已呈上升趋势,并且其与β-内酰胺酶类存在交叉耐药,我国十所教学医院G+耐药监测研究显示:头孢克洛和头孢丙烯对肺链体外敏感率为: A. 70% B. 100% C. 80% D.低于50% 3、拜复乐?治疗呼吸道感染的特点及优势有( ) A.抗菌谱广,对肺炎链球菌、非典型病原体以及厌氧菌有较强的抗菌能力 B.呼吸道组织穿透力强和较高的组织浓度 C.对肺炎链球菌的PK/PD、防耐药突变浓度(MPC)参数佳,MSW小,有效防止细菌耐药发生 D.以上均是 要点:拜复乐?是最好的氟喹诺酮类药 拜复乐?化学结构的改变,使得喹诺酮成为继磺胺类合成抗菌药物后的一个新的里程碑 与既往喹诺酮类药比较,拜复乐?具有更强的抗G+菌,非典型病原体及厌氧菌活性 要点:优化的分子结构为快速杀菌、快速治愈的基础。 新一代喹诺酮拜复乐?在结构上有两个特点: 1)8-位上的甲氧基—此为第四代喹诺酮的特征环(加替沙星亦有此环); 2)7-位上的阿扎环—此为拜复乐?的专利环(在国内法律保护不允许仿制)尤其是可减少主动外排所致耐药,此为喹诺酮类交叉耐药的主要机制,拜复乐?的专利环保证了其耐药性低的绝对优势。 总之,分子结构优势:1)在保持原有革兰阴性菌的抗菌活性的基础上,增强了革兰阳性菌(尤其是肺炎链球菌的活性)以及厌氧菌的抗菌活性,大大降低了潜在的光毒性, 2)药代动力学改善,副作用降低 3)耐药性显著降低 要点:莫西沙星是第四代喹诺酮类药物,较传统喹诺酮抗菌谱更广,与头孢菌素类,大环内酯类,,三代氟喹诺酮类相比,可全面覆盖包括革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌以及非典型病原体在内的多种临床常见病原体 图中数据均采用统一标准:+通常临床有效或敏感菌超过60%;±:缺乏临床试验或30%—60%敏感菌;O:临床无效或敏感菌少于30%;—:尚无资料。 既往喹诺酮类药为单靶点抗菌作用机制,易导致耐药 拜复乐?三大优化第二点:优化药动学 优化表现如下 要点:莫西沙星静脉或口服给药在组织中均能达到很高的浓度 拜复乐?静脉滴注1小时后即达血药峰浓度 口服给药生物利用度91%,半衰期为12小时,每日给药一次 拜复乐?使用时无需皮试,一天一次,患者使用更方便,依从性更好。 国家/年度 肺炎链球菌(%) 瑞典/2003 32 挪威/200 36.2 西班牙/1999 23.9 西班牙/1999 29.0 阿根廷/2000 24.0 加拿大/2005 5.9 中国台湾/2005 23.8 中国大陆/2006 10.3 我国CAP流行病学数据 全球研究结果均显示:肺炎链球菌是社区获得性感染中最重要的病原体 肺炎链球菌是全球CAP主要病原体非典型病原体的检出率也较高 一项自2003年-2004年我国7个城市12个研究中心,对665例CAP患者病原体监测结果,肺炎链球菌检出率日趋升高3 无报道 R+I 40% 10-40% Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 10 % 我国 肺炎链球菌对头孢菌素类敏感性显著低于拜复乐? 孙宏莉,王辉,等。中国感染与化疗杂志,2009年2期
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