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第二章 天然药物化学 ;主要内容;一、天然药物化学的含义：;I.天然药物的来源：; 例如，近来号称“生命摇篮” 、占地球表面积2/3的海洋中所含 生物资源正在不断得到开发。又如，随着生命科学的进步，许多内 源性生理活性物质也正在不断地被揭露出来，还将发现更多的新的 天然药物等等。 天然药物是药物的一个重要组成部分。在中国，天然药物又称为 中草药。;II．天然药物能够防治疾病的物质基础： ; 例如，中药麻黄中含有左旋麻黄素等多种生物碱物质，以及 挥发油、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等其他成分。 其中，左旋麻黄素具有平喘、解痉的作用，被认为是麻黄的 代表性有效成分； ; 中药甘草中含有甘草酸等多种皂苷以及黄酮类、淀粉、纤维素、 草酸钙等成分。其中，甘草酸则具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡的 作用，被认为是甘草的代表性有效成分。 但淀粉、树脂、叶绿素等则一般认为是无效成分或者杂质。; （二）无效成分： 在众多的成分中，有些化学成分如蛋白质、碳水化合物、色素、 油脂、树脂和无机盐等，如百合中含有4%的蛋白质，甘草中含有 5~13%的还原糖，何首乌中含有45%的淀粉，叶绿素分布更为广泛。 而这些成分一般无生物活性，不起药效。;;;;（三）生物合成途径：;;;2）生物合成假说的提出：;;;;3）天然化合物的主要生物合成途径如下：;②甲戊二羟酸途径： 从甲戊二羟酸生成萜的途径。焦磷酸二甲烯丙酯(DMAPP)及其异 构体焦磷酸异戊烯酯(IPP)，它们均由MVA变化而来，在相互衔接时 一般为头-尾相接，但三萜的生物合成，则是两个倍半萜尾-尾相接而 成。各种萜类分别经由对应的焦磷酸酯得来，三萜及甾体则由角鲨 烯转变而成。;;;;;;;（四）天然药物有效成分的提取、分离： I、提取法：;1）溶剂提取法： 是根据“相似相溶”的原理进行的。通过选择适当溶剂将中药中 的化学成分从药材中提取出来。 用溶剂从中药中把所需要的成分溶解出来，而对其他成分则不 溶或少溶。该法是提取中药有效成分最常用的方法。 ; 中草药成分在溶剂中的溶解度直接与溶剂性质有关。溶?? 可分为水、亲水性有机溶剂及亲脂性有机溶剂，被溶解物质也 有亲水性及亲脂性的不同。;（1）选择溶剂的理论根据： ①常见溶剂的极性强弱顺序如下： 石油醚苯氯仿乙酸乙酯丙酮乙醇甲醇水 ②溶质的极性: 烷烯醚酯酮醛胺醇酸 ③选择合适的溶剂，一般要注意以下几点： [A] 所选溶剂要对有效成分溶解度大，对杂质溶解度小。 [B] 溶剂不能与中草药的有效成分起不可逆的化学变化。 [C] 溶剂要经济易得、使用安全。;（2）溶剂的选择： ①水： 优点：价廉易得，极性最强，穿透力强，溶解范围广，如中 药中常见的苷类，多糖，生物碱盐类，有机酸盐类等。 缺点：不宜保存，浓缩困难，提取液含杂质较多。;②亲水性有机溶剂：主要是指甲醇、乙醇及丙酮等。 优点：既可溶于水，又可以任意比与亲脂性有机溶剂相混溶，穿 透力较强，溶解范围广，易浓缩保存，价格较低。以乙醇最为常用。 95%乙醇：生物碱；挥发油；树脂；及叶绿素；60-70%乙醇：苷类 缺点：易燃，甲醇毒性大。; ③亲脂性有机溶剂：如石油醚、苯、乙醚、氯仿、正丁醇等。 优点：极性小，可用于提取亲脂性成分，如挥发油、油脂、叶绿 素、树脂、植物甾醇、内酯、某些生物碱及某些苷元等。提取液含 杂质少，易于浓缩。 缺点：有毒，价贵，易挥发，穿透力弱等。;（3）常用提取方法： ①浸渍法：是在常温或低温（＜80℃）条件下，用适当的溶剂浸 渍药材以溶出其中成分的方法。 本法加溶剂量以漫过药材稍多为度，一般浸三次，头次一日左 右，二、三次时间可缩短。此法简单方便，适合于一些遇热不稳定 的成分的提取。但耗时长，浓缩困难，浸出效果差。 例如：泡茶，泡人参酒等。; ②渗漉法：是不断向粉碎的中药材中添加新鲜的浸出溶剂，使其 渗过药材，从渗漉筒下端出口流出浸出液的一种方法。 优点： 提取效率高于浸渍法。 缺点：溶剂消耗量大，费时长。; ③煎煮法：是在中药材中加入水后加热煮沸，将有效成分提取出 来的方法。 优点：简便易行。 缺点：含挥发性成分或有效成分遇热易分解的中药材不宜用此法。 一般2～3次，每次数0.5～1小时。 ; ④回流提取法： 是用易挥发的有机溶剂，加热回流提取中药成分的方法。但对热 不稳定的成分不宜用此法，且溶剂消耗量大，操