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第十章 肾上腺素受体激动药 拟交感胺类药 （ adrenocepter agonists） 拟肾上腺素类药 （ adrenomimetic drug） （ sympathomimetic amines） 分类: 1. α受体激动药 2. α、β受体激动药 3. β受体激动药 称儿茶酚胺类 Adrenaline Noradrenaline 第一节 构效关系与分类 3 4 R1 R2 R3 R4 R5 adrR NA OH OH OH H H α adr OH OH OH H CH3 αβ Isp OH OH OH H CH(CH3)2 β DA OH OH H H H αβ Meta H OH OH CH3 H α Eph H H OH CH3 CH3 αβ 4 3 R1 R2 R3 R4 R5 CH CH NH β α 不易被MAO氧化，作用时间长 ，促进NA释放 外周强 中枢强 α β 作用短 长 （一）药理作用: 去甲肾上腺素 （noradrenaline, NA ） （norepinephrine, NE） 收缩几乎全身小动脉、小静脉 小动脉、毛细血管静脉、大动脉 皮肤、粘膜内脏（肾、肝）骨骼肌 例外：冠脉扩张 α2-R兴奋，负反馈调节过剧的血管收缩 1.血管(α1) (+)心肌，代谢产物腺苷增加 （+）α1、α2 β1 2.心脏（β1） 收缩力加强、心率加快、传导加速 作用较Adr弱 整体：BP? (+)迷走神经,心率减慢 小剂量，(+)心脏，收缩压升高；血管作用弱，舒张压不变，脉压加大 较大剂量时，外周血管强烈收缩，使舒张压、收缩压均上升，脉压变小 3.血压 对机体代谢影响较弱，大剂量时血糖升高 使孕妇子宫收缩频率增加 中枢作用弱 4.其他 1.治疗上消化道出血 NA 1～3mg，稀释口服 2.嗜铬细胞瘤切除术、交感神经切除术、药物（氯丙嗪）中毒等引起的急性低血压 局部收缩食道,胃粘膜血管 （二）临床应用 （三）不良反应 1.血管外渗－－局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭，少尿或无尿。 用药期间尿量25ml/h 3. 不可突然停药，避免血压突然下降 选用大静脉给药；普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射 甘露醇 1.收缩血管作用较NA弱而持久 2.既有直接作用，又通过置换，促进NA释放 3.易产生快速耐受性 4.不易引起心律失常及少尿，故目前临床上作为NA的代用品 5.用于心源性、感染性及出血性休克（早期），还用于手术后或脊椎麻醉后的低血压 间羟胺（metaraminol） （阿拉明aramine） ?、?1 去氧肾上腺素（新福林） α1  1.（+）α1-R 收缩全身血管作用较NA弱，但收缩肾血管较NA强 2. （+）瞳孔扩大肌α1-R ，瞳孔扩大，且对眼压影响不大。 3.鼻黏膜、眼部解充血剂；阵发性室上性心动过速；手术或眼底检查 第三节 αβ受体激动药 一.肾上腺素（adrenaline） 由肾上腺髓质分泌 （一）药理作用 :（+）αβ 1.心脏（+）β1、 α1 有利： 每搏、分心输出量 不利： 心肌耗氧量 ,易致心律失常 2.血管 α1 β2 （+）α1R 皮肤、粘膜、内脏血管收缩 （+）β2R 冠脉、肝脏、骨骼肌血管舒张 治疗量对脑、肺血管影响不大 β1 收缩压 α1与β2作用抵消 舒张压变化不大 血管以收缩为主 收缩、舒张压 单次注射血压呈双相反应 3.血压：与剂量和给药途径相关 治疗量 or慢滴 大剂量 or快滴 先给α受体阻断剂，Adr出现血压翻转现象 4.平滑肌：支气管、胃肠道、膀胱、子宫 （+）支气管β2-R 支气管扩张 （+）肥大细胞β2-R 组胺释放 （+）粘膜下血管α1-R 水肿 5.代谢： 机体代谢增加，耗氧量增加20～30% 血糖 （肝、肌糖原分解，胰岛素释放