bsba15催化合成联苯类α氨基膦酸酯化合物及其抗病毒活性研究word格式论文.docxVIP

B-SBA-15催化合成联苯类α-氨基膦酸酯化合物及其抗病毒活性研究摘要：鉴于传统催化剂的造价高、不能循环使用的缺点，本文将活性组分硼原子负载在介孔材料中，制备可循环使用的B-SBA-15催化剂；并应用于联苯类α-氨基膦酸酯的合成中，取得较好的循环效果；本文以抗病毒药剂氨基膦酸酯类化合物为先导化合物，通过Suzuki 反应与Mannich 反应合成联苯类α-氨基膦酸酯衍生物，且目标化合物结构均通过1HNMR，13CNMR，31PNMR，IR，HRMS和元素分析确证，对所合成的目标化合物进行了生物活性研究，发现联苯类α-氨基膦酸酯化合物具有较好的抗TMV和抗CMV活性，其中4d化合物在500 μg/mL浓度下对烟草花叶病毒 (TMV)的防效达到了64%，化合物4s 在500 μg/mL浓度下对黄瓜花叶病毒（CMV) 的防效达到了79.8%，远高于对照药剂宁南霉素(对TMV和CMV的防效分别为55.4%和53.2%)。该类化合物对植物病毒具有很好的抗病毒活性，可应用于抗植物病毒农药的制备，尤其是抗黄瓜花叶病毒（CMV）农药。关键词：ɑ-氨基膦酸酯、联苯类、活性基团、生物活性Thesynthesisofbiphenylderivatives ofα-aminophosphonatescompoundscatalyzed by B-SBA-15 andits antiviral activityAbstract:Inviewoftheshortcomingoftraditionalcatalyst,weconceiveloadingtheactive componentboronintomesoporousmaterialstopreparetherecycledcatalystB-SBA-15.It wasappliedtothesynthesisofthebiphenylderivativesofα-aminophosphonatesandproved circulatingeffectively.Thenusingα-aminophosphonateasleadingcompound,thebiphenyl α-aminophosphonatesderivativeswassynthesizedviatwostepinvolvingSuzukireactionand Mannichreaction.Andthetargetcompoundswerefirstlysynthesized.Allcompoundswere confirmedby1HNMR,13CNMR,31PNMR,IR,HRMSandelementalanalysis.Theresultsof bioassayshowedthatthebiphenylderivativesofα-aminophosphonatesexhibitedcertain anti-TMVandanti-CMVrespectively.Compound 4d exhibitedhigheractivity(64%)on anti-TMVin500μg/mLthanNingnanmycin(55.4%),andcompound4sexhibitedexcellentactivity(79.8%)onanti-CMVin500μg/mLthanNingnanmycin(53.2%).Asthiskindof compoundshadexcellentantiviralactivityofplants,itcanbeappliedtopreparethedrugof plant virus, especiallytheCMVpesticides.KeyWords：α-aminophosphonate,biphenylderivatives,activegroups,antiviralactivity目录第一章前言.....................................................................................................................................11.1 合成联苯类ɑ-氨基膦酸酯的意义11.2ɑ-氨基膦酸酯类化合物的生物活性研究现状11.2.1 具有抗烟草花叶病毒活性...................................................................................................11.2.2 具有杀菌活