酶蛋白和辅酶辅基.PPTVIP

第七章 酶 导 学 1. 掌握酶的分子组成与活性中心，酶促反应特点，酶的调节； 2. 熟悉酶促反应动力学，酶活性测定与酶活性单位； 3. 了解酶促反应机制， 酶的命名与分类，酶与医学的关系。 教学内容 酶(enzyme)：生物活细胞产生的具有催化作用的蛋白质，又称为生物催化剂 核酶(ribozyme)：具有催化作用的核酸 第一节酶的分子结构与活性中心 酶的存在形式： 一、酶的分子组成 金属离子作为辅助因子的作用： （1）稳定酶蛋白活性构象 （2）参与构成酶的活性中心 （3）连接酶和底物的桥梁 （4）中和阴离子 酶蛋白和辅酶（辅基）的作用 酶蛋白：决定酶促反应的特异性 辅酶（辅基）：传递电子、原子或某些基团 二、酶的活性中心 必需基团： 酶的活性中心特点： 体积小 三维空间构象 酶分子表面的一个裂隙 以非共价键与底物结合 第二节 酶促反应的特点与机制 （二）Km的意义 ? = 1/2 Vm， Km = [S]， Km单位：mol/L 2. Km 可以近似地代表E与S的亲和力 （Km越小,E与S亲和力越大；反之,亲和力越小.） 3、Km是酶的特征性常数 四、 pH对反应速度的影响 五、激活剂对反应速度的影响 六、抑制剂对反应速度的影响 （一）不可逆抑制作用 概念：抑制剂与酶活性中心必需基团共价结合，不能用透析、超滤等物理方法将其除去恢复酶活性。 常见抑制剂：丝氨酸酶抑制剂 巯基酶抑制剂 1、巯基酶抑制剂 巯基酶的失活与复活  2. 丝氨酸酶抑制剂 胆碱酯酶的失活与复活 1.竞争性抑制 抑制剂与底物结构相似，两者竞争与酶的活性中心结合，当抑制剂与酶结合后，可以干扰酶与底物的结合，使酶的催化活性降低。 竞争性抑制特点： （1）抑制剂与底物的结构相似； （2）抑制剂与底物相互竞争与酶活性中心结合； （3）抑制程度取决于[I]/ [S]相对比例； （4）增加底物浓度，可以减少或解除抑制作用； （5）Km值增大，Vm值不变 竞争性抑制作用举例： 丙二酸对琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制作用 2、非竞争性抑制 非竞争性抑制特点： 3、反竞争性抑制 各种可逆性抑制作用的比较 七、酶的活性测定与酶活性单位 酶活性单位表示： 国际单位（IU）：每分钟转化1μmol底物所需的酶量 1IU——1μmol · min-1 Kat单位：每秒钟转化1mol底物所需的酶量 1Kat——1mol · s -1 IU＝16.67×10-9Kat 代谢途径： 一、 别构调节 受变构调节的酶—— 变构酶 变构效应剂： 变构激活剂 变构抑制剂 2. 别构调节的机制 3. 别构调节的意义 防止产物过多 代谢物合理调配和有效利用 二、 酶促化学修饰调节(共价修饰调节) 2.共价修饰类型： （1）磷酸化与脱磷酸（最常见） （2）乙酰化与脱乙酰 （3）甲基化与去甲基 （4）腺苷化与脱腺苷 （5）SH与-S-S互变 3.酶促化学修饰调节的特点及生理意义 （1）具有 无活性 和 有活性 两种 (低活性) (高活性) （2）活性互变由不同的酶所催化 （3）属快速调节方式 （4）有共价键的变化 （5）有放大效应 三、酶蛋白含量的调节 四、酶原与酶原的激活 五、 同工酶（isoenzyme） 举例：乳酸脱氢酶（LDH） 人体某些组织LDH同工酶电泳图谱 LDH同工酶谱分析的临床意义 心肌梗塞——血清LDH1 染色斑点大而深 肝癌——血清LDH5 染色斑点大而深 酶的分类——分六大类 氧化还原酶类 转移酶类 水解酶类 裂解酶类 异构酶类 合成酶类 一、酶与某些疾病发生的关系 二、酶在疾病诊断上的应用 三、酶在疾病治疗中的应用 消化酶类（多酶片……） 抗炎清创酶类（胰蛋白酶、纤溶酶……） 抗氧化酶类（SOD……） 抗栓酶类（尿激酶……） 抗肿瘤细胞生长的酶（天冬酰胺酶……） 第五节 酶的命名与分类 酶的命名： 习惯命名法 系统命名法 国际系统分类：每种酶的分类编号均有4组数字组成 如：乳酸脱氢酶——EC1.1.1.27 第六节 酶与医学的关系 酶与某些疾病发生的关系 酶在疾病诊断上的应用 酶在疾病治疗中的应用 酪氨酸酶缺陷 ——白化病 丝氨酸酶：以丝氨酸羟基(-OH)为必需基团的酶 抑制剂：有机磷化合物 如胆碱酯酶抑制可用解磷定解救 乙酰胆碱 + H2O 胆碱 + 乙酸 胆碱酯酶 有机磷杀虫剂 × 胆碱能神经兴奋↑ 中毒 （肌肉震颤、瞳孔缩