药理学-抗高血压药概要.ppt

莫索尼定 Moxonidine 第二代中枢降压药 1.口服给药，作用维持时间长。q.d. 与受体结合较牢，故时间长。 2.作用相似可乐定，亦是激动延脑腹外侧核吻端的Ⅰ1咪唑啉受体而发挥降压作用。临床可用轻度.中度高血压治疗。 3.不良反应常见于消化道症状少见。 2 （二）神经节阻断药： 阻断交感神经节而发挥强而快的降压作用。副作用多，现已少用。主要作用麻醉辅助药控制性降压。 代表药美加明 Mecamylamine. 2 （三）抗去甲肾上腺素能神经末梢药 代表药：利舍平 Reserpine。胍乙啶 Guanethidine. 利舍平 ： 1.作用温和、缓慢而持久，静脉注射作用强、快、短 ，因可引起抑郁症，单独应用较少，现以复方组药应用，如复方降压片。 2.降压机制是选择性对交感神经末梢中的囊泡膜上的胺泵结合，抑制交感递质的再摄取，逐渐耗竭囊泡中的递质含量而发挥作用。 2 1、α-受体阻断药： 哌唑嗪 prazosin 人工合成药。 特点：⑴ 选择性阻断α1受体，扩张动、静脉，降低外周阻力而降压，降压时不伴有心率加快；还能降低VLDL、LDL，增加HDL。 ⑵ 降压作用较强，快、维持时间可达10小时。主要用于中度高血压的治疗及并发肾功能不良者。 ⑶ 首次用药时可出现‘首剂现象’，表现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量（0.5mg)可避免。 2 （四）肾上腺素受体阻断药 能选择性阻断?1受体。除降压外，还能降低前列腺及膀胱出口平滑肌紧张度，改善排尿，可用于前列腺肥大的治疗，特别适用伴高血压的患者。 乌拉地尔 Urapdidil 新型?1阻断药 可选择性阻断中枢、血管上的α1受体，降低中枢交感活性，外周阻力下降而降压。适用于各型高血压和急性左心衰竭的治疗。 2 特拉唑嗪 Terazosin 拉贝洛尔 Labetalol 通过对?1和?受体阻断而发挥作用，其中?受体阻断作用较强。可减慢心率，减少心排出量，降压作用温和。适用于各型高血压治疗，静脉注射可治疗高血压危象。 2 2、?、?受体阻断药： （一）直接舒张血管药 能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学异常。但不抑制交感神经活性，不引起直立性低血压。 常用药物有肼屈嗪、硝普钠等。 2 二、扩张血管药 肼屈嗪 Hydralazine 选择性扩张小动脉的口服降压药，作用快、较 强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。高剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征。 硝普钠 Sodium nitroprusside 为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新鲜配制，避光使用。 2 是一类新型的血管扩张药，其选择性作用于血管平滑肌细胞膜上的ATP敏感性K+通道，促进K+通道的开放，K+外流增加，导致细胞膜超极化；使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活，因而阻止了细胞外钙内流；并促进内钙外流，使细胞内钙量降低，致使血管平滑肌松弛，外周阻力下降，血压降低。 代表药有吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪等。 2 （二）钾通道开放药 吡那地尔 Pinacidil 为强效血管扩张药，临床口服用于治疗轻、中度高血压，常与利尿药、?受体阻断药合用，可减轻水肿和心率加快等副作用，并提高抗高血压的疗效。 米诺地尔 Minoxidil 为较强的小动脉扩管药，口服吸收后在肝脏代谢活化后才能发挥作用。其不良反应有水钠潴留、心悸及多毛症。 2 吲哒帕胺 Indapamide 为非噻嗪类吲哚啉衍生物，有轻度利尿作用。 1、降压机制 ⑴钙拮抗作用，能阻滞外钙内流，松弛小动脉平滑肌而产生降压作用；⑵有促进血管内皮产生EDRF，抗心肌肥厚作用。 2、临床可用于轻、中度高血压治疗，对伴有浮肿者更适宜。 3、不良反应轻，可见胃肠道反应，可致血糖升高、低血钾。 2 （三）其他扩张血管药 代表药有吲哒帕胺 本章节重点内容 1.临床抗高血压的药物分几类，各有哪些代表药物？ 2.请记住下列药物的降压机制： 氢氯噻嗪、卡托普利、普萘洛尔、可乐定、 哌唑嗪等。 3.ACEI的降压特点及不良反应； 2 概述：高血压是临床常见病症，WHO建议：在静息状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张压超过90mmHg的个体为高血压。可分为原发性高血压（90%~95%）和继发性高血压。原发性高血压亦称高血压病。继发性高血压是某些疾病的一种表现。高血压可分为轻度、中度、重度及