木犀草素、荭草苷和异荭草苷UGT代谢机理和BCRP外排转运蛋白调控其代谢机制得研究.pdfVIP

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2017-09-04 发布于江苏
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木犀草素、荭草苷和异荭草苷UGT代谢机理和BCRP外排转运蛋白调控其代谢机制得研究.pdf

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中文摘要 40 uM时，10,uMK0143能够显著降低代谢产物的清除率。结论 1．我们首次在体外发现了木犀草素的三个双葡萄糖醛酸代谢产物，初步确定了其中一个双葡萄糖醛酸代谢产物的结合位点。深入的研究了三种化合物的UGT代谢机理，为提高其生物利用度及临床应用前研究提供基本的理论基础和示范性指导。 2．UGT代谢和BCRP的外排的偶联作用是木犀草素生物利用度低的重要原因。当细胞内单葡萄糖醛酸代谢产物的量增加或是BCRP被抑制，木犀草素将会有一条新的处置途径即由单葡萄糖醛酸代谢产物代谢成为双葡萄糖醛酸代谢产物。关键词：木犀草素碳苷黄酮UGT代谢BCRP双葡萄糖醛酸代谢产物 VI of and UGTMetabolism Luteofin，Orientin BCRP ontheUGT Isoorientinand Regulation Metabolism Ye Name：Li Liu Supervisor：Prof．Zhongqiu Hu Prof．Ming Prof．Lan Associate Tang ABSTRACT and Objectives Baekground sourcesof thatnatural arethemain Itiswellknown products chemo—preventive in and are distributed and widely plants chemo．therapeuticagents．Flavonoids havetheexcellent onanti—cancer, Chinese 20％)，which efficacy herbs(over theseclaimed benefitsand and of anti-OXidation healthy anti．inflammation．Despite are associatedwith demonstratedactivities，theresignificantchallenges p