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*Source: IMS MIDAS, 3Q10 MAT, Market Definition: G4D. Excluded China and Philippines due to unavailability of Detrusitol. Detrusitol is launched in China in Q3’10 Rapid growth in EM Asia Heavy investments by Astellas Launched in 8 countries (Taiwan, China, Malaysia, Singapore, Indonesia, Thailand, Philippines, Hong Kong) Perceived to have captured the “superior efficacy” claim Quarterly Market Share Trend (%) Detrusitol is still No.1 Scarpero HM Curr Urol Rep. 2003 Dec;4(6):421-8 得妥作用机制图 ? ? ? ? UROLOGY 75: 862– 867, 2010. 膀胱内灌注物oxotremorine-M( 非选择性) 非选择性胆碱能受体阻断剂:托特罗定,阿托品,丙哌维林 M2选择性胆碱能受体阻断剂:美索曲明,二甲茚定 M3选择性胆碱能受体阻断剂:达非那新 1995 79% 35% 没有改善 得到改善 患者比例% Lee JY et al. BJU Int 2004;94:817-20 37.5% 73% 79% 35% 没有改善 得到改善 Lee JY et al. BJU Int 2004;94:817-20 Abrams P, et al.. J Urol 2006;175:999–1004. 问题— 1. 中青年男性的LUTS-慢性前列腺炎? 膀胱感觉过敏 精神心理 神经功能障碍 逼尿肌过度活动 (DO) 问题— 2. 疗效不佳或症状顽固者 问题— 3. 如何确保LUTS治疗无尿潴留? Treatment of non-neurogenic male LUTS. European Association of Urology, 2010 这张片子 人体膀胱中,同时存在M3和M2受体,M3和M2受体存在的比例约为1:3 M3受体主要参与膀胱逼尿肌的收缩,而M2受体可可逆转β-肾上腺素受体激活导致的正常的膀胱松弛 因此,同时抑制M3和M2受体的抗胆碱类药物,用于治疗OAB更具效用 * ? ? ? ? ? ? ? 1995 随机、双盲,双模拟、多中心 试验组托特罗定 对照组尿多灵 观察时间:6W 1999年完成 2002年 珠海 初次讨论 2003年 北京 定稿 年 泌尿外科杂志发表 2005年 武汉 初次修改 2005年 石家庄 二次修改 2005年 广州 三次修改 2005年 杭州 正式执行 2007年 北京 执行中 ≠ ? ? ? ? ? ? ? ? 乙酰胆碱 M受体4拮抗剂 膀胱M受体 ? ?
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