吉林大学《药理学》抗高血压药.pptVIP

根据药物在血压调节机制中的作用抗高血压药物分类 一、影响血容量的药物： 利尿药 氢氯噻嗪 等 二、交感神经抑制药 1.作用于中枢的降压药：可乐定 2. 肾上腺素能受体阻断药 普萘洛尔；哌唑嗪 β肾上腺素能受体阻断药 ；α1受体阻断药； α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 3.神经节阻断药：美加明 4.去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 一、主要影响血容量的药物——利尿药 常用的是噻嗪类，单用有抗高血压作用，可 使患者血压平均降低约10%左右。 氢氯噻嗪 【药效学】 氢氯噻嗪 12.5-25.0 mg/天，可使多数病人 达到抗高血压的作用 口服吸收良好； 降压作用温和，持久，加大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加 【不良反应】 心律失常 低血钾 升高血尿酸 增加高脂血症 增加糖尿病人的血糖 ——不宜用于有糖尿病的高血压病人 ?二、 血管紧张素I转化酶抑制剂（ACEI） 疗效好，不良反应少，乐于接受 【降压机制】 1. 抑制ACE活性 ① 使血浆中血管紧张素Ⅱ减少 ② 使缓激肽的降解减少 缓激肽通过血管内皮细胞释放PGI2和NO 七. α1肾上腺素受体阻断药 降低动脉血管阻力，血压下降 哌唑嗪（Prazosin） 特拉唑嗪（terazosin） 多沙唑嗪 (doxazosin) 哌唑嗪（prozosin） 【药理作用】 1. 阻断α1受体，扩张动脉和静脉 3. 缓解前列腺增生病人的排尿困难 哌唑嗪适用于各型高血压 新型抗高血压药 依前列醇合成促进药-沙克太宁 肾素抑制药-依那克林 5-HT受体阻断药-酮色林 内皮素受体阻断药-波生坦 钾通道开放药 抗高血压药物治疗的新概念 有效治疗、终生治疗 保护靶器官 平稳降压 个体化治疗 联合用药 硝普钠 【应用】 １　高血压危象 ２　急慢性心功能不全 【不良反应】 １ 恶心,呕吐,心悸,不安,出汗等－过度降压所致,停药消失； ２ 硫氰化物蓄积中毒： ３　遇光易破坏：滴注药液应新鲜配制和避光。 九. 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 利血平 reserpine （递质耗竭剂） 【药理作用及机制】 1 降压作用：特点： 1) 起效缓慢，温和，持久； 2) 降压同时伴有心率减慢，心输出量减少，水钠潴留； 机制：与外周及中枢肾上腺素能神经末梢囊泡膜上胺泵结合--儿茶酚胺类递质（NA,5-HT）合成?，储存?，再摄取? --递质耗竭--交感神经传导?--血管扩张，BP? 2 中枢抑制作用：镇静、安定作用。 去甲肾上腺素的的生物合成、贮存、释放 多巴羟化酶 去甲肾上腺素 酪氨酸 多巴 多巴胺 酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶 利血平 【临床应用】 １　轻度高血压： ２　躁狂型精神病：脑内多巴胺耗竭有关。 【不良反应】 １　副交感神经兴奋症状； ２　诱发和加重溃疡； ３　中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症。 胍乙啶　guanethidine （递质耗竭剂） 【作用特点】 １.降压作用强而持久，伴有心率减慢； ２.无中枢抑制作用； ３.久用可产生耐受性―水钠潴留； ４.易发生体位性低血压。 【作用机制】 取代NA被摄入囊泡内?递质耗竭 【应用】中，重度高血压　 【注意】剂量个体化,并按站位血压仔细调整用药剂量 十. 神经节阻断药 美加明 mecamylamine 机制：阻断交感和副交感神经节。交感：对血管的支配占优势；副交感：肠，眼和膀胱等平滑肌和腺体占优势。 【作用及应用特点】 1. 降压作用强大、迅速； 2. 不良反应多、且较重： 1) 体位性低血压； 2) 副交感神经节阻断症状； 3) 反复多次给药易出现耐受性； 3. 仅适用于其它降压药无效的急进性高血压、高血压脑病和高血压危象时的紧急降压。 * * 抗高血压药 Antihypertensive drugs 第二十五章 抗高血压药 Antihypertensive drugs 一、 概述 1 定义：＞140mmHg/90mmHg 2 分类与诊断标准： 1) 按病因分： 原发性高血压 , 继发性高血压 ; 2) 按病情进展快慢分：缓进型高血压；急进型高血压； 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分： 轻度（1级），中度（2级