吉林大学《药理学》药代学2.pptVIP

第 三 节 房 室 模 型 Compartment Model;房 室 模 型 视身体为一系统，按动力学特点分若干房室 转运速率相同的部位均视为同一房室 因药物可进、出房室，故称开放性房室系统 开放性一室模型和开放性二室模型为常见 为假设空间，与解剖部位或生理功能无关;一房室模型：体内药物瞬时在各部位达到平衡，即给药后血液中浓度和全身各组织器官部位浓度迅即达到平衡 二房室模型：药物在某些部位的药物浓度和血液中的浓度迅速达平衡，而在另一些部位中的转运有一速率过程，但彼此近似，前者被归并为中央室，后者则归并成为外周室 三房室模型：转运到外周室的速率过程有较明显快慢之分;1;Plasma Level; 静脉注射二室模型计算公式：C=Ae-α t+Be-βt ;第 四 节 药物消除动力学 Elimination Kinetics;一级消除动力学：单位时间内体内药物浓度按恒定比例消除;一、一级消除动力学 血浆药物浓度的衰减方程式：;二、零级消除动力学 计算公式: dc/dt＝-K0 积分： Ct＝-K0t＋C0 ;消除 5单位/h;三 混合消除动力学; 第 五 节 体内药物的药量-时间关系 Time course of drug concentration;时 间;hrs;梯形面积法 求AUC0?t;二、多次给药 (Constant repeated administration of drugs) （1）稳态血药浓度 (Steady-state concentration) 目的：多次给药使血药浓度达有效范围;稳态; 第 六 节 药物代谢动力学重要参数 Important Parameters in Pharmacokinetics ;一、消除半衰期（Half-life, T1/2） 血浆药物浓度消除一半所需时间 一级消除动力学logCt＝-Ket/2.303＋logC0 T1/2 = 0.693/k T1/2与浓度无关，为恒定值; 零级消除动力学 药物达一定浓度，机体消除能力达最大后的消除动力学。 Ct＝-K0t＋C0 T1/2 = 0.5 × C0/k0;时间 （半衰期）;二、清除率 (Clearance) 单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，反映肝肾功能 单位：L/h或ml/min CL=CL肾脏＋CL肝脏＋CL其它 计算公式： CL = D/AUC;三、表观分布容积 (Volume of distribution);;意义： 推测药物在体内的分布范围 Digoxin：0.5mg 0.78 ng/ml Vd = 645 L 主要分布于肌肉（包括心肌，其浓度为血浓30倍）和脂肪组织 计算用???剂量：Vd=D/C;? 相对生物利用度：不同制剂AUC比较 F = (AUC受试制剂 /AUC标准制剂) × 100%;三个药厂生产的地高辛