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第1章 绪论;主要内容;一、临床药理学的概念;二、临床药理学的意义;三、临床药理学的发展史;临床药理学的发展史(国内);促进临床药理学迅速发展的原因;四、临床药理学研究内容和任务;现代新药开发的一般过程;1. 新药临床试验;新药的临床研究;2. 市场药物的再评价;3. 临床药动学研究 —制定合理用药方案 ;3. 临床药动学研究 —治疗药物监测;3. 临床药动学研究 —遗传药理学 ;3. 临床药动学研究 —时间药动学 ;3.临床药动学研究 —新药开发;4. 药物不良反应监测与药物警戒;5. 药物相互作用;6. 教学与培训;7. 咨询服务;五、临床药理学的参考书目;第2章 临床药物效应动力学;主要内容
药物的基本作用
药物的量效关系和时效关系
药物与受体
药物与基因;第一节
药物基本作用
;一、药物的基本作用;二、药物作用的选择性;三、药物作用的两重性;药物的治疗作用;药物的不良反应;第二节
药物的量效关系和时效关系
;一、药物的量效关系;药物作用的量效关系曲线;二、量反应的量效关系;四种利尿药的效能与效价比较 ;三、质反应的量效关系;质反应的量效曲线
曲线a为区段反应率 曲线b为累计反应率
C:浓度或剂量 E:阳性反应率 ;四、药物的安全性评价;治疗指数(therapeutic index);五、时效关系;六、药 物 的 构 效 关 系;第三节
药物与受体
;药物与受体;1. 受体的概念和特性;2. 受体学说;;4. 受体的调节;5. 受体与临床用药;第四节
药物与基因
;药物与基因;基因治疗类型和途径;基因治疗的方式;基因治疗应用; 基因治疗的问题与展望; 第3章 临床药物代谢动力学;主要内容
药物的体内过程
药物代谢动力学参数
临床给药方案的拟定与调整;第一节 药物的体内过程;临床药物代谢动力学; 药物的体内过程;一、药物的转运机制与转运体;一、药物的转运机制与转运体;药物转运体;药物转运体(举例);P-糖蛋白在ADME过程介导的外排作用;二、药物的吸收;药物在胃肠道的吸收;影响药物自胃肠道吸收的因素;其他途径的吸收;三、药物的分布;影响药物分布的因素;四、药物的代谢;药物代谢酶:CYP450酶;肝CYP酶比例;影响药物代谢的因素;药物代谢酶基因多态性;CYP酶的诱导剂与抑制剂;五、药物的排泄;肾排泄;第二节 药代动力学参数;速率过程与速率常数; 一级动力学vs零级动力学;房室模型(compartment model);一室模型与二室模型的比较;一室模型;一房室模型
(血管外给药);药动学参数;血药浓度-时间曲线下面积(AUC);表观分布容积(Vd);Vd的应用;半衰期(t1/2);清除率(CL);稳态及稳态药动学参数;;生物利用度(bioavailability );绝对生物利用度(F);相对生物利用度(Fr);血药峰浓度(Cmax)与达峰时间(tmax) ;第三节 临床给药方案的拟订与调整;给药方案的调整;给药途径的选择;静脉注射;静脉滴注;血管外给药;实际应用中的给药方案;个体化给药方案的剂量调整;根据分布性质作剂量调整——按体表面积计算用药剂量;小儿用药剂量的计算;根据药物处置变化作剂量调整;第四章 治疗药物监测;本章的内容;TDM又称临床药动学监测(clinical pharmacokinetic monitoring,CPM);第一节 TDM的原理和基础; 2. 血中游离型药物浓度与药理效应关系更为密切,对真实反映血药浓度与药理效应之间的关系极为重要。
举例:如在肝硬化患者体内,奎尼丁的游离型药物浓度可增加3倍,但是总药物浓度变化并不明显。
克服游离型药物浓度测定上的困难
(二) 药物剂量–浓度–效应间的关系
与剂量相比,血药浓度和药理效应的相关性更强。;(三) 有效血药浓度范围;;(四) 目标浓度
指的是根据具体病情和药物治疗的目标效应为具体患者设定的血药浓度目标值。
与有效浓度范围不同,目标浓度既没有绝对的上下限也不是大量数据的统计结果。
;三、影响血药浓度的因素;(二)机体因素
1. 生理因素
2. 病理因素
3. 遗传因素
4. 时辰因素
5. 生活习惯
(1)吸烟
(2)饮酒
(3)食物
;第二节 TDM的指征;二、体内消除按非线性药动学进行的药物
半衰期不恒定,剂量加大,半衰期可超比例延
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