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——计划生育用药的最佳选择 谢 谢! 幻灯中可以看到卡孕栓的产品外观。 卡孕栓的通用名为“卡前列甲酯栓”,是PGF2α的衍生物,我们在他的1位上增加一个“甲酯”结构、15位上增加一个“甲基”的结构,这样,使他的活性较母体化合物PGF2α强20倍左右,并且稳定性得到了大大的提高。保证较强的脂溶性,可以快速通过粘膜吸收。 * 卡孕栓的药代动力学特点是吸收、代谢快,栓剂给药能够直接到达作用部位。 * 首先是哈尔滨医科大学附属第一医院、江西省妇幼保健院等四家医院所做的《卡孕栓应用于无痛人工流产术前的多中心回顾性临床研究》 本次研究是将接受无痛人工流产的早孕妇女依据其是否曾经阴道分娩分为未育组和已育组,每组再分为实验组和对照组,实验组术前应用卡孕栓。分别在宫颈扩张、阴道出血、术后宫缩情况等方面进行了统计。 (讲解图表) 结论:卡孕栓能增高子宫肌壁张力,降低手术操作风险,缩短手术时间,减少术中\术后出血量,降低了人工流产综合征的发生,有利于受术者术后的迅速恢复。 * 这是来自重庆医科大学附属第一医院的关于《卡孕栓在绝经后宫内节育器取出术中的临床应用》试验,将需取宫内节育器的妇女随机分为卡孕栓组和对照组,各40例,卡孕栓组术前应用卡孕栓,对照组用甲硝唑作安慰剂给药。观察宫颈软化程度、阴道流血量及疼痛程度。 (讲解图表) 结论:卡孕栓可以软化宫颈,提高(绝经后妇女)取环术成功率,减少出血量,明显减轻患者痛苦。(方便、安全) * 由北京协和医院等多家医院进行的《米非司酮配伍卡前列甲酯栓终止早孕的多中心临床研究》试验数据显示,卡孕栓与米非司酮配伍终止早孕具有良好的效果。 从4493例试验结果中可以看出,完全流产率达91.83%,(不完全流产率4.43%,失败率2.53%,)放置卡前列甲酯栓后六小时内排出胎囊者近80%。 * 目前,卡孕栓已经成为医疗单位的基本用药,受到广大医护人员和患者的信赖。2012年,为了提供给医疗用药单位一个规范性用药指导,由《中国实用妇科与产科杂志》牵头,携手林其德教授等12位全国知名专家研讨和制定《卡孕栓临床应用专家共识(2013版)》 * 在人工流产中,于不用药相比,卡孕栓具有明显的镇痛效果、并能够有效扩张宫颈、降低人流综合征的发生率。 * 同时能够显著增强宫缩幅度、减少出血量、出血时间及手术操作时间。 * Meta分析结果显示,在药物流产中卡孕栓与米索的成功率基本一致 * 而在流产时间和阴道出血量均小于米索 * * * * * * 卡孕栓的临床应用 目 录 前列腺素发展简史 1 卡孕栓作用机制 药理药效学 2 临床应用 疗效 3 专家共识解读 4 前列腺素发展简史 1930年 Kurzrok发现人的精液能使妇女子宫收缩或松驰,其中的活性物质被命名为前列腺素(简称PG)。 1957年 Bergstrom分离出纯的PGE2和PGF2α结晶以及一系列的PG化合物,共9型,三类。对生殖生理有重要影响的是PGE2和PGF2α。 1967年 Bygdeman等发现PG对人妊娠子宫有兴奋作用。 1978年 中国医科院药物研究所合成了第一代PG类药物15-甲PGF2a甲酯(PG05),即卡孕栓。 1980年 卡孕栓被WHO选定为较好的PG类流产药物之一。 通用名:卡前列甲酯栓 商品名:卡孕栓 结构式 15甲基PGF2α甲酯 卡孕栓 作用机制 卡孕栓介绍:药效 对大鼠离体子宫平滑肌有很强的兴奋(收缩)作用 在大鼠离体子宫试验中,当卡孕栓的浓度1mug/ml时,即能引起子宫的收缩,浓度为10mug/ml时的收缩强度与100mug/ml乙酰胆碱所引起的强度相近,说明卡孕栓对子宫平滑肌有明显兴奋作用,且活性较强。作用于子宫平滑肌,促进子宫收缩. 卡孕栓的抗早孕作用 采用小剂量卡前列甲酯皮下给药,可使妊鼠的怀孕率下降。当剂量增大到小鼠25ug/只,大鼠0.5mg/只,于妊娠七天后连续给药三天,结果全部终止妊娠.用栓剂小鼠阴道给药50ug/只全部终止妊娠。 卡前列甲酯栓促宫颈成熟作用 卡前列甲酯栓按0.25umg/kg、0.5umg/kg阴道给药减少宫颈羟脯氨酸的含量,说明给药后胶原蛋白减少。同时降低假孕大鼠宫颈的张力,促使宫颈成熟。 药代学 药效学 给药后药物吸收、代谢快,静脉、肌肉给药,药物在血中半衰期约为30分钟,停药后血中药物浓度迅速下降至对机体无反应的水平。 栓剂给药直接到达作用部位,同时有部分通过阴道粘膜吸收入循环系统。给药后约6-9小时主要由尿中代谢排出。 卡孕栓1mg给药,一般在5分钟内即对在位子宫产生兴奋作用,5-20分钟最明显,兴奋作用可持续60分钟 卡前列甲酯栓(卡孕栓)临床地位 防治产后出血 (卫生部十年百项) 其他领域 (拓展) 计划生育用药 (国策)
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