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* * 止吐药及胃肠动力药 呕吐及止吐药 由多种因素刺激延脑化学催吐感受区的D2、H1、M1及5-HT3受体有关 上述受体的阻断药,具有止吐作用。 其中D2及5-HT3受体阻断药,还具有增加胃肠推动性蠕动,故又称为胃肠动力药 * * D2-受体阻断药 甲氧氯普胺 metoclopramide 又称为胃复安:具有强大的中枢性止吐作用,可缩短食物通过胃、十二指肠的时间,加速胃排空和食物的推进 主要用于胃肠功能失调,放疗、术后及药物引起的呕吐。对前庭功能紊乱呕吐无效。可用于功能性胃肠张力低下 * * 多潘立酮 domperidone 多潘立酮 domperidone 又称为吗丁啉。是一种选择性阻断外周D2受体的药物。具有促进ACh释放,而加强胃的蠕动,促进胃排空,协调胃肠运动 生物利用度低,半衰期为7~8h 不良反应轻 * * 西沙必利 cisapride 西沙必利 cisapride 作用与前者相同 一般不良反应少。但部分患者服后可致心律失常(QT延长),尤其是与酮康唑合用时 * * 5-HT3受体阻断药 昂丹司琼 ondansetron 作用强大 生物利用度为60%,半衰期为3~4h 主要用于化疗、放疗引起的呕吐 不良反应轻 Thanks for Your Attention! * * 哌仑西平 pirenzepine 作用机制 选择性阻断M1受体 * * 哌仑西平 pirenzepine 临床应用 胃及十二指肠溃疡,可明显缓解疼痛,降低抗酸药用量 与H2受体阻断药联用有协同作用 * * 哌仑西平 pirenzepine 不良反应 副作用较多、轻 大剂量可有阿托品样反应,包括便秘、尿潴留、心动过速等 * * 胃壁细胞H+泵抑制药(PPI) 又称为质子泵抑制剂(Proton pump inhibitor,PPI) PP由α、β两个亚单位组成 α亚单位由1033—1034个AA组成 β亚单位由300个AA组成 形成二聚体,有转运离子的作用。 * * PPI 主要药物 奥美拉唑 (Omeprazole) 兰索拉唑 (lansoprazole) 泮托拉唑 (pantoprazole) 雷贝拉唑 (rebeprazole) * * PPI H2 G Ach PP 上皮细胞 — PPI 作用部位 * * 奥美拉唑 (Omeprezole) 药理作用 抑制基础和促胃泌素、组胺、Ach、食物等诱导的胃酸分泌 大剂量可导致无酸状态 对幽门螺旋杆菌有抗菌作用 * * 奥美拉唑 (Omeprezole) 作用机制 抑制H+-K+-ATP酶活性。通过转变为次磺酰胺衍生物,后者的硫原子和H+-K+-ATP酶的巯基结合,抑制酶的活性 * * 临床应用 胃及十二指肠溃疡 术后溃疡、返流性食道炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤 由于本类药物抑制胃酸分泌作用强,也常用于治疗卓-艾综合症(Zollinger-Ellison Syndrome)。 胃泌素瘤(gastrinoma)是一种具有分泌胃泌素功能的肿瘤,其临床表现为胃液、胃酸分泌过多,高胃泌素血症,多发、非典型部位难治性消化性溃疡和或腹泻等综合征群。上述综合征群由Zollinger和Ellison于1955年首先报道,故命名为Zollinger-Ellison综合征。 此征可由分泌胃泌素的肿瘤(胃泌素瘤)或胃窦G细胞增生所致。由前者引起的则称之为Zollinger-Ellison综合征Ⅱ型,而由后者引起的则称为Ⅰ型。 奥美拉唑 (Omeprezole) * * 不良反应 胃肠道反应 CNS症状 皮疹、外周神经炎 偶见 WBC减少 奥美拉唑 (Omeprezole) * * 药物相互作用 肝药酶抑制剂,可增强同服药物的作用 奥美拉唑 (Omeprezole) * * 胃粘膜保护药 定义 增加胃粘液和碳酸氢盐的分泌,增加粘膜血流量的药物 * * 胃粘膜保护药 常用药物 硫糖铝 胶体铋制剂 前列腺素类药物 * * 胃粘膜保护药 H2 G Ach PP 上皮细胞 + 胃粘膜保护药 作用部位 * * 硫糖铝(sucralfate) 分子结构 是一种含8个硫酸根的大分子蔗糖与铝原子的结合物,在水中释放出氢氧化铝和硫酸蔗糖 药理作用 保护胃粘膜 * * 硫糖铝(sucralfate) 作用机制 附着于胃和十二指肠粘膜表面,使其免受胃酸和胃蛋白酶的继续侵害 有利于粘膜上皮细胞的再生,促进溃疡面愈合 * * 硫糖铝(sucralfate) 不良反应 硫糖铝在肠道内与磷结合,长期用药可引起低磷血症 因吸收入体内的铝经肾脏排泄,肾功能不良者不宜久用 可引起便秘、口干、恶心或腹泻等 * * 前列腺素衍生物 常用药物 米索前列醇(Misoprostol) 阿巴前列素 arbaprostil 恩前列素 enprost

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