α受体阻滞剂与αβ受体阻滞剂在高血压治疗中的作用.ppt

6 May 2004 Dr.Louis L.M.van de Ven xx/xx/xxxx Editor: Presentation name here 常用α受体阻滞剂 α受体阻滞剂作为三线药物，并且通常需要联合用药 β受体阻滞剂发展历程 阿尔马尔在杓型及非杓型高血压中的作用 妊娠高血压 妊娠高血压 可用拉贝洛尔治疗的临床急症 拉贝洛尔用于治疗高血压危象 卡维地洛 小结 α受体阻滞剂可用于高血压急症 αβ受体阻滞剂是新一代β受体阻滞剂 既有β受体阻滞作用又有α受体阻滞血管扩张作用 谢 谢！ 常用的各种αβ受体阻滞剂介绍 α1:β1,2=1:8 α1:β1=1:14 α1:β1,2=1:7 α1：β1,2=1:3(i.v) α1:β1,2=1:7(p.o) 机理 0.5-2h 2h 1-2h 5-10min(i.v) 0.5-2h(p.o) 作用起效时间 12-24h 12-24h 12-24h 3-6h(i.v) 8-12h(p.o) 维持时间 5-10mg qd-bid p.o 50-100mg qd-bid p.o 25-50mg qd p.o 10-20mg bid p.o 20-80mg iv 2mg/min iv维持 常用剂量 降压、抗心绞痛、抗心律失常、呼吸睡眠暂停、抗震颤（孕妇慎用） 降压、抗心律失常（孕妇、哺乳期不用） 降压、心衰 降压、围手术期急症、老年人、妊高症 （心衰可用） 适应症及 注意点 水溶、脂溶各半 水溶性 脂溶性 脂溶性 溶解性 阿尔马尔 贝凡洛尔 卡维地洛 拉贝洛尔 （柳胺苄心定） 常用的各种αβ受体阻滞剂的降压疗效 66±9 76±12 145±17/93±11 152±15/101±6 美托洛尔 100-150mg/d(n=100) 73±7 80±8 143±15/90±8 161±15/102±1 拉贝洛尔 50mg bid(n=100) 72±9 78±7 141±4/87.8/7 157±14/101±5 卡维地洛 20mg bid(n=100) 69±8 77±7 139±13/93+11 150±14/101±5 贝凡洛尔 100-200mg/d(n=62) 71±7 83±11 139±8/71±7 151±13/100±6 阿尔马尔 5mg bid（n=35） 心率（次/分） 4周后 心率（次/分） 服药前 血压（SBP/DBP） 4周后（mmHg） 血压（SBP/DBP）服药前（mmHg） 阿尔马尔降低舒张压效果较好，减慢心率作用与美托洛尔相似 Hypertens Res 2001;24;605-610 无论是杓型还是非杓型患者的收缩压、舒张压、心率治疗后均有所下降， 与基线相比，存在显著性差异 Hypertens Res 2001;24;605-610 图2、图3：动态血压监测示阿尔马尔均可使 杓型和非杓型高血压患者的白天的收缩压、舒张压降低， 但晚间只在非杓型组更显著 欧洲指南指出：β受体阻滞剂适用。目前常用的αβ受体阻滞剂拉贝洛尔是妊娠各期推荐适用的降压治疗药物。 拉贝洛尓— 机制 竞争, 选择性 ?1 和非选择性 ?-阻滞 ? ? 阻滞 (4-8 X’s more) ? 阻滞e is 1/10 of 可乐定 ? 阻滞 is ? 普奈落尓 治疗注意 清除半衰期 = 8 hrs:临床效应 ~ 4-6 hrs 5%: 直立性低血压 低剂量时高血压 (仅? 阻滞, 无 ?作用) 脑血流量无改变: ? 如果有脑血管病史，使用良好 心率无上升 适应证 儿茶酚胺过量: 嗜咯细胞瘤, 单胺氧化酶抑制剂 紧急事件 可乐定撤退 妊娠诱发的高血压 剂量 20-40 mg IV, q 30 mins, 最大剂量 300 mg BP drops w/in 5 mins, max response in 10 mins IV drip @ 2 mg/min (may start w/ 20 mg bolus) PO 200 mg 拉贝洛尔— 策略 拉贝洛尔: 联合 ?- and ?-阻滞 考虑内容 无脑、肾、冠脉血流下降 起效时间中等 中等效应 无负性变时效应 无正性肌力作用 可能加重气道反应性疾病 Hoffman BB. In: Hardman JG, Limbird LE, eds. Goodman and Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics. 10th ed. New York, NY: McGraw-Hill;1997:215-268. Le Bret F, et al. J Cardiothorac