第四章 片剂-4整粒与压片.pptVIP

;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;（三）整粒与混合 整粒——颗粒干燥后应给予适当的整粒，使结块、粘连的颗粒散开，得到大小均匀一致的颗粒（在干燥过程中，某些颗粒可能发生粘连，甚至结块）。 措施：一般采用过筛的办法整粒。所用筛网要比制粒时的筛网稍细一些；但如果干颗粒比较疏松，宜选用稍粗一些的筛网整粒。 混合——整粒完成后，向颗粒中加入润滑剂（外加的崩解剂亦在此时加入），然后置于混合筒内进行“总混”。 ;注： 如果处方中有挥发油类物质，可先从干颗粒内筛出适量细粉，吸收挥发油，然后再与干颗粒混匀； 如果处方中主药的剂量很小或对湿、热很不稳定，则可先制成不含药的空白干颗粒，然后加入主药（为了保证混合均匀常将主药溶于乙醇喷洒在干颗粒上，密封贮放数小时后压片），这种方法常称为“空白颗粒法”。;（四）压片 1．片重的计算 （1）按主药含量计算片重 先测定并求得颗粒与有关辅料混合物中主药的实际含量（药物制成干颗粒的操作过程中，原料药有所损耗），然后按照下面的公式计算片剂的理论片重：;（2）按干颗粒总重计算片重 在实际药厂生产中，若投料时已考虑到原料的损耗，则片重的计算可按下列公式计算（成份复杂、没有含量测定方法的中草药片剂只能按此公式计算）：; 2．压片机 常用压片机： ;单冲压片机主要构造示意图 ;(2) 多冲旋转压片机;多冲旋转式压片机工作过程示意图;旋转式压片机颗粒的填充过程 a. 初始位置 b. 填充后 c. 刮去过剩颗粒 d.颗粒随下冲下降3～5mm， 1．饲粉器 2.中盘 3.冲模 4.下冲 5.刮板 6.片重调节器;二、干法压片; 某些药物的可压性及流动性皆不好，可采用制粒的办法加以改善。但有些药物对湿、对热较敏感，不够稳定，可用干法制粒的方式压片。 ; 滚压式干法制粒压片示意图 ;（三）粉末直接压片;三、中药片剂的制备; ②含较多挥发性成分的药材（如荆芥、薄荷、紫苏叶、连翘等），应采用蒸馏等方法提取挥发性成分（多为挥发油），必要时残渣再煎煮，制成稠膏。 ③有效成分已知者，可根据有效成分特性，采用特定的方法和溶剂提取有效成分，如黄芩甙、小蘖碱、异绿原酸等。 ④含醇溶性成分，如生物碱，黄酮甙等，可用不同浓度的乙醇用渗漉法、浸渍法或回流提取法提取，并制成稠膏（如颠茄浸膏、刺五加浸膏等）。 ⑤含纤维较多、粘性较大或质地坚硬的药材以及方剂中可入汤煎药者，均采用水煎煮浓缩成稠膏备用（如大腹皮、丝瓜络、夏枯草、淡竹叶、熟地、桂圆肉、磁石、石决明等）。也可用水煎浓缩后，再用醇沉淀法除去部分醇不溶性杂质，再浓缩成稠膏或继而干燥成干浸膏备用。;（二）工艺过程;②当以浸膏为原料制粒压片时，因药物本身粘性较强，容易造成硬度过大或崩解迟缓。 措施：在制粒时一般采用较高浓度的乙醇作为湿润剂，从而降低物料（软材）的粘性，使之易于制粒并使成品颗粒不致于过硬过紧；在压片过程中，也不宜使用太大的压力。又由于浸膏易吸潮，所以压片时应在较低湿度的环境中进行，包装时应注意防潮措施。 ③当以挥发油为主要原料制粒压片时，一般应采用空白颗粒法进行，即：将挥发油用足够的吸收剂（空白颗粒等）吸收，或制成包合物或微囊，混合均匀后压片。 ;片剂生产工艺流程;四、片剂的成型及其影响因素; 影响片剂成型的主要因素 ;（2）药物的熔点及结晶形态 ;（3）粘合剂和润滑剂 粘合剂：用量越大，片剂愈易成型，但应注意避免硬度过大而造成崩解、溶出的困难，且粘合剂用量过多易粘冲； 润滑剂：在常用的浓度范围以内，润滑剂对片剂的成型影响不大。但由于润滑剂往往具有一定的疏水性（如硬脂酸镁），当其用量继续增大时，会过多地覆盖于颗粒的表面，使颗粒间的结合力减弱，造成片剂的硬度降低。;（4）水分 颗粒中含有适量的水分或结晶水，有利于片剂的成型。这是因为干燥的物料往往弹性较大，不利于成型，而适量的水分在压缩时被挤到颗粒的表面形成薄膜，起到一种润滑作用，使颗粒易于互相靠近，从而片剂易于形成。另外，这些被挤压到颗粒表面的水分，可使颗粒表面的可溶性成份溶解，当压成的药片失水后，发生重结晶现象而在相邻颗粒间架起了“固体桥”，从而使片剂的硬度增大。当然，颗粒的含水量也不能太多，否则会造成粘冲现象。 （化学药颗粒含水量1~3%，中药片颗粒含水量3~5%）;（5）压力 一般情况下，压力愈大，颗粒间的距离愈近，结合力愈强，压成的片剂硬度也愈大。但当压力超过一定范围后，压力对片剂硬度的影响减小，压力过大，易裂片。 加压时间延长有利于片剂成型，