必威体育精装版天然药物化学三萜及其苷.ppt

* 苷化位移： 苷元: C3-O-sugar, C3 +8~10 糖: 端基碳 +7 其上OH与其它糖连接成苷的碳 +3~8 酯苷: -COO-sugar -2 ；糖端基碳 δ 95 叔醇: 苷元 ?-C +10; 糖端基碳 δ100 第五节 结构研究方法 第六节 三萜皂苷的生物活性 1 抗癌活性 由于肿瘤的多重耐药性日益严重，寻找高效低毒的天然抗癌药物显得尤为重要，迄今为止，已发现并报道了大量的三萜皂苷具有防癌和抗癌活性。 1.1 体外活性 许多研究表明三萜皂苷具有抗肿瘤活性。作为中国传统中药的人参，其主要成分人参皂苷具有多种药理作用，人参皂苷Rh1，及其前体Rg1对小鼠宫颈癌(U14)和EAC有明显的抑制作用，具有很强的抗肿瘤作用；此外人参皂苷通过阻止细胞增殖周期的G0/G，期或促使细胞死亡两种方式抑制肿瘤细胞u2os的增殖。 1.2 体内活性 移殖了黑素瘤和结肠癌的同系小鼠经口服及静脉注射多重方式给予人参皂苷Rh2、Rg3后，可明显抑制癌向肺部的转移。 其机理是抑制肿瘤细胞的侵润、粘附及肿瘤细胞诱导的血管生成作用；Rg1灌胃和Rh1腹腔注射对U14均具有明显的抑制作用，可能与其促进细胞因子TNF2A的分泌及其基因表达有关；高勇等的研究结果表明Rg3抑制血管生成作用可能是由于Rg3抑制了肿瘤组织内活细胞生长因子(bEGF)的表达。 云南七叶树 * 2 降血糖、血脂作用 日本学者Takashi等从云南七叶树(Aesculus assamica)中分离得到两个新三萜皂苷长柄七叶树素(assamicin) I和Ⅱ，首次报道了它们具有胰岛素样活性。西洋参叶总皂苷不仅能降低血糖，还能够降低总胆固醇、甘油酯、低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，对冠心病和血脂异常有治疗作用，而西洋参叶总皂苷和人参总皂苷都对胰脂肪酶活性有抑制作用。 3 保肝作用 七叶皂苷钠能显著降低CCl4肝损伤所致的小鼠血清谷丙转氨酶升高，对小鼠实验性肝损伤具有明显的保护作用。三七皂苷和绞股蓝皂苷对酒精引起的肝损伤具有干预、保护作用，能减轻肝脏组织脂肪变性程度。 * 4 抗病毒作用 在抗艾滋病HIV的研究中，豆科植物甘草中的甘草甜素(glycyrrhizin)具有体外抗HIV-1的活性，其硫酸盐衍生物能够很好地抑制HIV-1逆转录酶活性。 从桔梗(platycodon grandiflorltrn)的根中分离到的三个新三萜皂苷具有抗病毒的活性，能有效抑制HSV-1、呼吸道合胞病毒(RSV)和流感病毒(FluA) 。 一定浓度的人参皂苷Rg3、Rb3对HSV-1有明显的抑制作用，阻止病毒吸附于易感细胞，或进入细胞内部，达到抑制或杀伤病毒之效果。 5 对心脑血管系统的作用 5.1 抗心肌缺血作用 人参皂苷Re，Rb1，Rg1，三七皂苷，西洋参总皂甘在局部及体外均能防止动物心肌细胞局部缺血和再灌注引起的心肌损伤，其主要机制是降低血清磷酸肌酸激酶(CPK)的释放，减少心肌Ca2+的累积，防止超氧化歧化酶(SOD)的活性降低，缩小心肌梗死面积，降低乳酸脱氢酶(LDH)活性，降低血清游离脂肪酸(FFA)及过氧化脂质(LPO)的含量，纠正心肌缺血时FFA代谢紊乱和防止脂质过氧化。 5.2 对脑损伤的保护作用 β-七叶皂苷钠对大鼠局灶性脑缺血-再灌注损伤具有明显保护作用，能显著改善脑缺血-再灌注后脑梗死面积，减轻脑水肿，改善神经功能症状，其保护作用可能与抑制局部炎性渗出有关。 6 抗炎、抗过敏作用 三七是五加科人参属植物，传统用于止血化瘀、消肿镇痛。近年来研究表明，三七总皂苷对多种实验性炎症模型具有良好的抗炎活性。 三七 * * 其他活性： 杀软体动物活性（杀螺剂） 抗生育作用 降压作用 * The End 是能使目标溶液表面张力显著下降的物质，可降低两种液体或液体-固体间的表面张力。 * ?英?[skwe?li?n] * 稠合一般是指多个芳香环共边,这类芳香族化合物成为稠环芳香烃,比如萘是两个苯环 * * 灵芝酸 赤之酸 * 环黄芪醇 黄芪甲苷 * * Oxo 含氧的 * /v_show/id_XNTk5MDk3NDc2.html * * 皂苷按皂苷配基的结构分为两类： ①甾族皂苷。其皂苷配基是螺甾烷的衍生物，多由27个碳原子所组成（如薯蓣皂苷）。这类皂苷多存在于百合科和薯蓣科植物中。 ②三萜皂苷。其皂苷配基是三萜（见萜）的衍生物，大多由30个碳原子组成。三萜皂苷分为四环三萜和五环三萜。这类皂苷多存在于五加科和