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2. 抗菌机制(快效抑菌药) 抑制蛋白质合成:30s亚基抑制药,抑制始动复合物形成,阻止aa-tRNA进入A位。 细胞膜通透性增加 激光美容网 耐药性 耐药株较多,特别是G+球菌、肠道菌 天然四环素有完全交叉耐药性 天然与半合成四环素有部分交叉 (如四环素耐药株对米诺、美他仍敏感) 药动学 吸收:天然四环素类吸收好,但不完全 每次0.5g,并不成比例增加吸收,餐后服血浓度降低50%。 金属离子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在肠道与其络合,减少其吸收。 分布:均匀 代谢、排泄:部分肝代谢,部分原型肾排,55% (四环素)尿路排泄,胆汁浓度高. 临床应用 四体感染(多为首选) 立克次体:斑疹伤寒、恙虫病 衣原体:鹦鹉热,衣原体肺炎,沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼 支原体:支原体肺炎、盆腔炎 螺旋体:回归热 2. 细菌性感染 G-菌:布鲁、霍乱、痢疾、百日咳、急性 前列腺炎 (大肠杆、衣原体)、胆 道感染(混合) G+菌:不及青霉素; 痤疮 3. 阿米巴(肠内):土霉素(抑共生菌) 激光美容网 不良反应 胃肠道反应 刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适 等。饭后服减轻(但减少吸收) 二重感染 敏感菌株受抑,不敏感菌株大量繁殖。 真菌病:念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、阴道炎、尿路感染等 假膜性肠炎(难辨梭菌):脱水、肠壁坏死、休克、可致死 a. 停广谱 b. 抗菌 真菌:制霉菌素、二性霉素 难辨梭菌性肠炎:万古、替考拉宁、甲硝唑 治疗 对骨、牙生长的影响 沉积于骨、牙,与Ca 2+结合 变黄 发育不全 畸形、龋齿 发育障碍 禁用于 妊娠4月以上的妇女 8岁以内的儿童 激光美容网 肝、肾毒性 为长期口服或大剂量静脉给药所致,可致肝脂肪性坏死,加重肾功能不全,易发生于孕妇 过敏反应 药热、皮疹、光敏性皮炎等,偶可致剥脱性 皮炎 6. 维生素缺乏 制造维生素B、K细菌受抑,致口角炎、舌炎、出血 半合成四环素 (多西环素、米诺环素、美他环素) 特点(与天然比较): 抗菌作用强 且对天然类耐药者仍敏感 应用 敏感菌及四体所致尿路、胃肠道、胆道、呼吸道感染,五官科感染。米诺穿透性好,特别适于痤疮、酒渣鼻。预防流脑良好 口服基本不受食物及金属离子影响 t?长,多西20 h,米诺14 h 不良反应基本同四环素,但米诺环素可引起可逆性前庭反应(恶心、头晕、平衡失调),与剂量大小有关(300~400mg /d时易发生) 氯霉素 (chloramphenicol) 为左旋光学活性(左旋有效), 合霉素为消旋,已停用 抗菌谱(广谱,偏重于G-菌) G+菌:不及青霉素、头孢菌素 G- 菌:大多肠杆菌科高度敏感 伤寒、副伤寒 — 首选 其他G-菌:百日咳、肺炎、变形、布氏、痢疾 杆菌等,脑膜炎球菌,淋球菌 均敏感 — 不首选 四 体:立克次体、衣原体作用强;支原体、螺旋 体有效 激光美容网 抗菌机制—抑制蛋白质合成 与核蛋白体50s亚基结合,抑肽酰基转移酶, 使P位肽链不能移向A位,阻止肽链延伸。 作用位点与红霉素、克林霉素的作用 位点相近,可能产生竞争拮抗作用 临床应用 伤寒、副伤寒:首选;(次选氨苄、阿莫西林、 SMZ+TMP、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星) G-耐
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