盐酸克班宁氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备工艺研究.pdfVIP

第30卷第5期 云南中医学院学报 V01．30No 5 ：2王：：2 ：：：=：2：：：：：：：2：：：：：：：：翟尘=篮2：：：兰：： =：2 盐酸克班宁氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备工艺研究+ 张晓雷，马云淑6，程欣，阎红 (云南中医学院中药学院，云南昆明650200) 摘要：目的：优选盐酸克班宁毫微粒的制备最佳工艺。方法：以氰基丙烯酸正丁酯为聚台材料，采用乳化 聚合法制备盐酸克班宁毫微粒O陀一PBCA—NP；以包封率为评价指标。通过均匀设计法，优化制备工艺。结果： 按优化工艺条件，制得载药毫微粒，包封率80％，结论：经过优化筛选出的工艺，为盐酸克班宁聚氰基丙烯酸正 丁酯毫微粒的最佳制备工艺。 关键词：盐酸克班宁；毫微粒；均匀设计 中图分类号：I{284文献标识码：A 文章编号：1000--2723(2007)05--0019—06 存在于防己科千金藤属云南地不容(Stephani-盐酸克班宁(自制纯度92．7％，提取自云南 mYunanerLsisH．S．Lo)及其它几种植物中所含的地不容StephanisyunnannensisLuo)，氰基丙烯酸正 异喹啉类阿朴菲型生物碱克班宁具有较强的心血 丁酯(BCA)(北京瞬康医用胶有限公司)，普流 管活性。前期试验显示，此药作用迅速“1，效能 高，对多种心律失常模型有效”】。但其不够稳定， 京拜尔迪生物公司)，右旋糖酐一40(北京拜尔迪 见光、高温易氧化变色”1，另外，具有毒性大， 生物公司)，土温一20(广东汕头市西陇化工厂) 治疗指数小”1等副作用，因而限制其广泛应用。 无水乙醇(天津市申泰化学试剂有限公司)，其他 毫微粒是一种新型的药物载体，可防止药物氧化， 试剂均为分折纯。 水解，提高药物的稳定性；提高生物利用度，提 1．2仪器 高疗效，降低毒性作用等”】。氰丙烯酸丁酯是 1955年由美国Eastman公司合成的粘台剂，1970 9200型分光光度计(北京瑞利分析仪器公司)； 年后期，Couvreor等”1把氰丙烯酸丁酯作为药物载pH计PB一10(北京赛多利斯仪器系统有限公 体制成了毫微粒。氰丙烯酸丁酯对人体的毒性低， 司)；电子天平SartofiusBP211D(瑞士)；半透膜 Chemical 生物降解性好，并且在组织中的分布少，可以提 (Pierce 高对器官的靶向性o“…。为提高药物稳定性，提高 拌器(杭州仪表电机厂)；冰箱(青岛海尔)；电 疗效，降低毒性，本文以氰丙烯酸丁酯为囊材， 热恒温鼓风干燥箱(上海一恒科技有限公司)等。 采用}L化聚合法”1制备盐酸克班宁聚氰基丙烯酸 2实验部分 2．1 聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备 正丁酯毫微粒(HCL—Cre～PBCA—NP)注射剂， 以包封率为主要评价指标，以外观等为参考评价 精密量取2．2mg／mL的盐酸克班宁水溶液4mL 指标，综合评价；在单因素试验基础上，通过均 置于10mL的容量瓶中，用水定容至刻度线，将其 转入加有表面活性剂普流罗尼克F一68，右旋糖酐 匀设计法优选出HCL—Cre—PBCA—NP最佳制备 工艺条件。 1仪器与试剂 为2．0；取0．08mL氰基丙烯酸正丁酯，在电磁搅 1．1试荆 拌器搅拌下，缓慢滴人于3，5mL已调pH一1．0的 ·基金项目：云南省自然科学基金重点项目。NO：2002COoOSZ 收稿日期：2007—05—24 作者简介：张跷雷(1980～)，男，河南平顶山人。云南中医学院中药硕士研究生，研究方向：中药药剂