灯盏乙素及其苷元药代动力学特征的研究进展.pdfVIP

第 34 卷第 24 期 Vol. 34 , Issue　24 2009年 12 月 　　　　　 　 　 　 　 　　　　　 　 　 　 　　D ecember, 2009 灯盏乙素及其苷元药代动力学 特征的研究进展 刘建明, 熊玉卿 ( 南昌大学 医学院 临床药理研究所 , 江西 南昌 330006) [摘要 ] 　灯盏乙素为灯盏花素主要有效成分 ,在治疗心脑血管疾病方面效果显著 ,临床应用非常广泛 ,近年来 ,有关灯盏 乙素及其苷元的药代动力学研究已日趋活跃 ,作者总结分析了近年来有关灯盏乙素及其苷元药代动力学研究的文献 。以期 为灯盏乙素系列药物的开发利用打下坚实的理论基础 。 [关键词 ] 　灯盏乙素 ;灯盏花素 ;野黄芩素 ;药代动力学 ( ) ( ) 　　灯盏乙素 scu te llarin 占灯盏花素 b reviscap ine 含量 道各段对灯盏乙素的吸收是否一致可能与分析方法等因 的 90 % 以上 , 是从菊科植物灯盏细辛 E rig eron brev iscap us 素有关 ,有待进一步证实 。 中提取的黄酮类有效成分 ,化学名为 4 ′, 5 , 6 三羟基黄酮 灯盏乙素主要以苷元形式被小肠吸收 ,灯盏乙素脂水 β [ 6 7 ] 7 O D 葡萄糖醛酸苷 ,又名野黄芩苷 。灯盏 乙素苷元又 分配系数较大 , 有利于小肠吸收 , 但 口服灯盏花素血 称野黄芩素 ( scu te llarein) ,为灯盏 乙素降解产物 。灯盏 乙 药浓度却很小 ,甚至不能被检测 , 可能在药物进入体循环 素具有改善脑血循环 ,增加脑血流量 , 降低血管阻力和抗 前被作用破坏 了 。Zhang等 [ 8 ] 研究发现灯盏 乙素主要是 血小板凝聚等作用 。灯盏 乙素临床应用广泛 , 主要用于 在肠道水解为灯盏乙素苷元被肠道吸收 。车庆 明等 [ 9 ] 研 心脑血管疾病 , 如 闭塞性脑血管所致后遗瘫痪 , 冠心病 , 究大鼠灌 胃给与等量灯盏 乙素苷元及灯盏 乙素 , 表 明灯 心绞痛等 [ 12 ] 。因中药现代化的兴起 ,及其广泛 的临床应 盏乙素苷元 口服易于吸收 , 与灯盏 乙素相 比 , 其相对生物 用 ,灯盏乙素相关 的药代动力学及新剂型开发 已成为研 利用度为 30 18 % 。居文政等 [ 10 ] 实验结果表 明 , 在吸收 究热点 。 入血前 , 胃肠道 内灯盏乙素与其苷元并存 , 而苷元更易于 1　吸收 吸收 。 1 1　小肠吸收特性 有学者探讨了肠道 内是否存在外排转运蛋 白对灯盏 胃肠吸收是 口服药物进入体 内的途径 ,其中小肠吸收 乙素起作用 , 目前主要有两种观 点 : 一是不存在 外排现 最为重要 。目前对灯盏乙素及其苷元的吸收研究主要有 [ 5 ] 象 ,有学者 运用 Caco2 细胞模型研究了灯盏 乙素可能 在体法和体外法 。研究表 明灯盏 乙素小肠吸收主要 以被 存在的外排现象 , 结果表 明药物从基底层 向绒毛层并没 动扩散方式吸收 。唐灿等 [ 3 ] 运用大 鼠外翻肠囊法 、大 鼠