骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其代谢产物大鼠体内药代动力学研究.pdfVIP

2014年6月 2014 中成药 June Patent 第36卷第6期 ChineseTraditionalMedieine V01．36No．6 [制 剂] 骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其代谢产物大鼠体内药 代动力学研究 史小媛1， 刘 伟1， 张 8 磊1， 李淑萍1， 程雪梅1．一， 习 阳3， 王长虹1，2 (1．上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室中药新资源与质量标准综合评价国家中医药 浙江宁波315211) 摘要：目的研究骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其活性代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚在大鼠体内的药 代动力学特征。方法 口服骆驼蓬总生物碱(140 mg／kg)及静脉注射骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱的混合溶液(均为 3．3 驼蓬酚的血药浓度，并计算药代动力学参数。结果灌胃和静脉给药后，在血浆中检测到骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、 骆驼蓬醇和骆驼蓬酚，但骆驼蓬酚的血药浓度在24h时未下降而未能计算药动参数。静注给药后，骆驼蓬碱、去氢 骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的t1／2。分别为2．554、3．116、1．899h，MRT分别为1．700、1．311、1．880 2033．0、8．914 32．7 ng／mL，L。分别为3．200、1．150、0．300h，t1／2。分别为6．994、5．625、21．912 27．780 h，AUC。。为2755．5、1202．8、129．8 ng·ll／mL。口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的绝对生物利用度 分别为63．22％和4．96％。结论 口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均可迅速吸收并迅速代谢，骆驼蓬碱与去 氢骆驼蓬碱相比较，具有更高的生物利用度，代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚与原型骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱相比较， 消除速率相对较慢。此外，静注给药后，体内去氢骆驼蓬碱的初始血药浓度明显高于骆驼蓬碱。 关键词：骆驼蓬；总生物碱提取物；去氢骆驼蓬碱；骆驼蓬碱；代谢产物；药代动力学 中图分类号：R969．1 文献标志码：A 文章编号：1001—1528(2014)06—1169旬7 doi：10．3969／i．issn．1001—1528．2014．06．013 Pharmacokineticsof and theirmetabolitesinrats harmaline，harmine teredwithtotalalkaloid extractsfrom harmalaL． Peganum SHI Weil， ZHANG CHENG Xiao—yuanl，LIU Leil，LIShu—pin91， Xue—meil”，XI ran93， 8 WANG Chang—hon91，2 Materia ChineseMedicineTheMOE StamlardizationMedi． t 1．Institute对CTdneseMedica，Shangha