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第四代头孢菌素这是近几年才出现的新品种头孢菌素,对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。与第三代头孢菌素相比,对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高(但仍未有第一、第二代头孢菌素强),对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。由此可见,这类抗生素的抗菌谱极广,对多种革兰氏阳性菌(包括厌氧菌)阴性菌(包括厌氧菌)都有很强的抗菌作用。目前我国一般作为三线抗菌药物(特殊使用类)来使用,以治疗多种细菌的混合感染或多重耐药菌感染引起的疾病。代表药品有头孢匹罗、头孢唑南等。但是,由于抗生素的滥用,对第四代头孢菌素耐药的细菌也开始增多,如鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌等,都已显示出较高的耐药性。东南医院第30页,共47页,星期日,2025年,2月5日氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。作用机理主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。东南医院第31页,共47页,星期日,2025年,2月5日本类药物的杀菌特点为1.杀菌作用呈浓度依赖性。2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。3.具有明显的抗生素后效应。4.具有首次接触效应。5.在碱性环境中抗菌活性增强。东南医院第32页,共47页,星期日,2025年,2月5日代表药物链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西梭霉素、奈替米星、核糖霉素、巴龙霉素、青紫霉素、小诺霉素、新霉素、阿司霉素、淋必治、异帕米星。东南医院第33页,共47页,星期日,2025年,2月5日抗生素的合理使用上第1页,共47页,星期日,2025年,2月5日抗菌药抗菌药物所指的范围较广,凡对细菌和其他微生物具有抑制和杀灭作用的物质统称为抗菌药物。它包括化学合成药,如磺胺类、呋喃类、喹诺酮类药,也包括抗生素中的抗菌素,还包括具有抗菌作用的中草药。东南医院第2页,共47页,星期日,2025年,2月5日抗生素概念抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。东南医院第3页,共47页,星期日,2025年,2月5日抗生素的分类抗生素的分类方法很多,常用的大概有以下几种分类法:1.按化学结构分2.按作用机理分3.药效学作用方式分类4.按抗菌谱分类东南医院第4页,共47页,星期日,2025年,2月5日按化学结构分1.β-内酰胺类;2.氨基糖苷类;3.大环内酯类;4酰胺醇类;5四环素类;6林可酰胺类;7.多肽类;8抗真菌抗生素:9抗肿瘤抗生素;10具有免疫抑制作用的抗生素;11多磷类抗生素。东南医院第5页,共47页,星期日,2025年,2月5日β-内酰胺类作用机制各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白,从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。东南医院第6页,共47页,星期日,2025年,2月5日β-内酰胺类分类
东南医院β-内酰胺类青霉素类头孢菌素类非典型β-内酰胺类抗生素第7页,共47页,星期日,2025年,2月5日东南医院青霉素天然青霉素半合成青霉素类第8页,共47页,星期日,2025年,2月5日天然青霉素天然青霉素从青霉菌培养液中获得,有F、G、K、X、双氢F等成分。其中以青霉素G性质稳定,抗菌作用强,疗效好,是临床治疗敏感菌感染的首选药。临床常用的有青霉素G的钠盐和钾盐,主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、放线菌和某些革兰氏阴性杆菌如嗜血杆菌属和螺旋体。但对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、奴卡氏菌和其他真菌、原虫无作用。东南医院第9页,共47页,星期日,2025年,2月5日用法青霉素G有钠盐和钾盐,不耐酸、容易被胃蛋白酶破坏,所以不能口服,只能作为注射用药,青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染,包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等,也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎,以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时
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