第十六镇静催眠药.pptVIP

第1页，共37页，星期日，2025年，2月5日概念镇静催眠药（Sedative-Hypnotics）：是中枢抑制药，随剂量逐渐增加而产生镇静和近似性生理睡眠的药物。镇静药（Sedative）:能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。催眠药（Hypnotics）:能促进和维持近似生理睡眠的药物。第2页，共37页，星期日，2025年，2月5日药物分类第一代：巴比妥类1903年第二代：苯二氮类1960s第三代：思诺思(唑吡坦)其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮第3页，共37页，星期日，2025年，2月5日不良反应少、临床疗效好、安全范围大第4页，共37页，星期日，2025年，2月5日第一节睡眠与睡眠障碍人一生起码有1/3的时间是在睡眠中度过，睡眠与健康息息相关。成人中约有30％出现睡眠障碍。国际精神卫生组织将每年的3月21日定为“世界睡眠日”。第5页，共37页，星期日，2025年，2月5日什么是睡眠?指复发的惰性和不反应状态，睡眠时意识水平降低或消失，大多数的生理活动和反应进入惰性状态。睡眠使疲劳的神经细胞恢复正常，精神和体力得到恢复。睡眠时垂体前叶生长激素分泌明显增高，有利于促进机体生长，并使核蛋白合成增加，有利于记忆的储存。第6页，共37页，星期日，2025年，2月5日睡眠障碍在健康人中有的每天只需4小时睡眠，而有的则需要10小时的睡眠。指睡眠量及睡眠质的异常或在睡眠时发生某些临床症状，如睡眠减少或睡眠过多，梦行症等。第7页，共37页，星期日，2025年，2月5日睡眠可分两种时相：(1)慢波睡眠时相（SWS，非快动眼睡眠NREMS）(2)快波睡眠时相（FWS，快动眼睡眠REMS）睡眠生理第8页，共37页，星期日，2025年，2月5日特点非快动眼睡眠NREMS：分为4期，有助于机体发育和消除疲劳。入睡首先进入NREMS时相。快动眼睡眠REMS：与梦境的发生有关。对脑和智力的发育有重要作用。具有不可压缩性，人为因素影响，骤然停药会出现强烈“反跳”。第9页，共37页，星期日，2025年，2月5日第一节苯二氮类1,4-苯并二氮（benzodiazepines）第10页，共37页，星期日，2025年，2月5日常用苯二氮类药物作用时间及分类作用时间药物达峰浓度时间（h）t1/2（h）代谢物t1/2（h）短效类(3~8h)三唑仑（triazolam）奥沙西泮（oxazepam）12~42~310~20有活性（7）无活性中效类（10~20h）阿普唑仑（alprazolam）艾司唑仑（estazolam）劳拉西泮（lorazepam）替马西泮（temazepam）氯硝西泮（clonazepam）1~2222~3112~1510~2410~2010~4024~48无活性无活性无活性无活性弱活性长效类（24~72h）地西泮（diazepam）氟西泮（flurazepam）氯氮（chlordiazepoxide）夸西泮（quazepam）1~21~22~4220~8040~10015~4030~100有活性（80）有活性（80）有活性（80）有活性（73）第11页，共37页，星期日，2025年，2月5日【体内过程】口服吸收快、完全，肌注（PH沉淀）吸收较慢且不规则，静脉注射快速显效，1-2分钟起效。分布广，易入脑，可入胎盘、入乳汁。血浆蛋白结合率高（地西泮约99%）；因脂溶性高，静注后能迅速分布于脑组织，然后进行再分布蓄积于脂肪和肌肉组织。肝脏代谢，代谢产物仍具药理活性。如地西泮、氯氮卓→去甲西泮→奥沙西泮。其t1/2比母体药物长，因此作用持久，连续用长效药物时，注意药物及其代谢产物在体内的蓄积。第12页，共37页，星期日，2025年，2月5日【药理作用及临床应用】1.抗焦虑焦虑是精神病的常见症状，表现为没有必要、没有原因的过度的忧虑和发愁。患者多自觉恐惧、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍。小剂量即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。巴比妥类药物无此作用。机制：作用于大脑边缘系统的BDZ-R临床主要用于焦虑症。第13页，共37页，星期日，2025年，2月5日2.镇静催眠缩短睡眠潜伏期，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。主要影响非快动眼睡眠2期，对快动眼睡眠影响较小。缩短非快动眼睡眠3、4期，减少发生在期间的夜惊与梦游。特点：①对FWS影响小，停药后很少出现“反跳”多梦现象；②耐受性、成瘾