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2024执业药师西药一药物首过效应影响因素练习题

单项选择题(每题2分,共20题)

1.以下哪种给药途径最容易产生首过效应?

A.口服

B.静脉注射

C.肌内注射

D.舌下含服

答案:A。解析:口服给药药物经胃肠道吸收后,先通过门静脉进入肝脏,部分药物在肝脏被代谢,从而使进入体循环的药量减少,容易产生首过效应。静脉注射直接进入血液循环,无首过效应;肌内注射经毛细血管吸收进入血液循环,不经肝脏首过;舌下含服经口腔黏膜吸收直接进入体循环,也可避开首过效应。

2.药物首过效应主要发生在

A.胃

B.小肠

C.肝脏

D.肾脏

答案:C。解析:首过效应主要是指药物在胃肠道吸收后,进入门静脉,在肝脏中被代谢,导致进入体循环的药量减少,所以主要发生在肝脏。胃和小肠主要是药物吸收部位;肾脏主要是药物排泄器官。

3.下列药物中,首过效应明显的是

A.硝酸甘油

B.对乙酰氨基酚

C.阿司匹林

D.布洛芬

答案:A。解析:硝酸甘油口服时在胃肠道吸收后,通过肝脏时被大量代谢,首过效应明显,所以一般采用舌下含服等方式给药。对乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬口服吸收后首过效应相对不显著。

4.可减少药物首过效应的剂型是

A.胶囊剂

B.滴丸剂

C.栓剂(直肠给药)

D.片剂

答案:C。解析:栓剂直肠给药时,如果距肛门2cm处给药,大部分药物可避开肝脏的首过效应。胶囊剂、滴丸剂、片剂口服给药都会经过肝脏首过效应。

5.肝脏功能下降时,药物首过效应会

A.增强

B.减弱

C.不变

D.先增强后减弱

答案:B。解析:肝脏是发生首过效应的主要器官,当肝脏功能下降时,肝脏对药物的代谢能力减弱,药物经过肝脏时被代谢的量减少,所以首过效应减弱。

6.下列因素中,不影响药物首过效应的是

A.药物的脂溶性

B.胃肠道蠕动速度

C.药物的剂量

D.肝药酶活性

答案:C。解析:药物的脂溶性影响药物在胃肠道的吸收及在肝脏的代谢,从而影响首过效应;胃肠道蠕动速度影响药物吸收时间和程度,与首过效应有关;肝药酶活性影响药物在肝脏的代谢,对首过效应有影响。药物剂量主要影响进入体循环的药量,一般不直接影响首过效应的大小。

7.与药物首过效应大小无关的是

A.给药时间

B.药物的剂型

C.药物的化学结构

D.胃肠道的内容物

答案:A。解析:药物的剂型会影响药物的吸收途径和速度,进而影响首过效应;药物化学结构不同,在肝脏的代谢情况不同,影响首过效应;胃肠道内容物会影响药物的吸收,与首过效应相关。给药时间主要影响药物在体内的血药浓度变化等,与首过效应大小无关。

8.口服药物后,首过效应会使药物的

A.生物利用度升高

B.生物利用度降低

C.半衰期延长

D.半衰期缩短

答案:B。解析:首过效应使部分药物在肝脏被代谢,进入体循环的药量减少,而生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的程度和速度,所以首过效应会使生物利用度降低。半衰期主要与药物的消除速度有关,首过效应一般不直接影响半衰期。

9.下列哪种情况可增强药物的首过效应

A.与食物同服

B.合用肝药酶诱导剂

C.合用肝药酶抑制剂

D.增加给药剂量

答案:B。解析:合用肝药酶诱导剂可使肝药酶活性增强,加快药物在肝脏的代谢,从而增强首过效应。与食物同服可能影响药物吸收,但不一定增强首过效应;合用肝药酶抑制剂会抑制肝药酶活性,减弱首过效应;增加给药剂量不改变首过效应大小。

10.关于药物首过效应,说法正确的是

A.所有药物都有明显首过效应

B.首过效应只影响药物的疗效

C.可通过改变给药途径减轻首过效应

D.首过效应不会影响药物不良反应

答案:C。解析:不是所有药物都有明显首过效应;首过效应不仅影响药物疗效,还可能影响药物不良反应,因为进入体循环药量改变会影响药物在体内的作用;可通过改变给药途径,如采用舌下含服、直肠给药等避开肝脏首过效应。

11.药物首过效应主要影响药物的

A.吸收过程

B.分布过程

C.代谢过程

D.排泄过程

答案:A。解析:首过效应是在药物吸收后,进入体循环之前在肝脏发生的代谢过程,主要影响药物从胃肠道吸收后进入体循环的药量,所以主要影响吸收过程。分布是药物进入体循环后在体内各组织的转运;代谢是药物在体内发生化学变化的过程;排泄是药物及其代谢产物排出体外的过程。

12.以下给药途径中,首过效应最小的是

A.口服

B.经皮给药

C.吸入给药

D.直肠给药

答案:B。解析:经皮给药药物经皮肤吸收进入血液循环,不经过肝脏首过效应,首过效应最小。吸入给药部分药物会在肺部吸收进入血液循环,但部分药物可能会在呼吸

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