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药理作用及作用机制促进脂肪组织摄取葡萄糖,使肌肉组织无氧酵解增强,促进组织对葡萄糖的利用降低肠道对葡萄糖的吸收及糖原异生抑制胰高血糖素的释放特点:不依赖于胰岛功能的完整性对正常人无降血糖作用第62页,共112页,星期日,2025年,2月5日临床应用轻症糖尿病,尤适用于肥胖及单用饮食控制无效者第63页,共112页,星期日,2025年,2月5日不良反应乳酸性酸血症、酮血症食欲下降、恶心、腹部不适、腹泻、低血糖等第64页,共112页,星期日,2025年,2月5日胰岛素增敏药罗格列酮(rosiglitazone)吡格列酮(pioglitazone)曲格列酮(troglitazone)环格列酮(ciglitazone)恩格列酮(englitazone)第65页,共112页,星期日,2025年,2月5日药理作用改善胰岛素抵抗、降低高血糖改善脂肪代谢紊乱对2型糖尿病血管并发症的防治作用改善胰岛B细胞功能第66页,共112页,星期日,2025年,2月5日作用机制竞争性激活过氧化物酶增殖受体γ(PPARγ),调节胰岛素反应性基因的转录增加脂肪细胞总量增强胰岛素信号传递降低脂肪细胞瘦素和肿瘤坏死因子α的表达增加基础葡萄糖的摄取和转运第67页,共112页,星期日,2025年,2月5日临床应用用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病第68页,共112页,星期日,2025年,2月5日阿卡波糖(acarbose)α-葡萄糖苷酶抑制剂降糖机制:在小肠上皮刷状缘于糖类竞争水解糖类的糖苷水解酶,从而减慢糖类水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收单独应用或与其他降糖药合用第69页,共112页,星期日,2025年,2月5日瑞格列奈(repaglinide)餐时血糖调节药模仿胰岛素的生理性分泌降糖机制:通过与β细胞上的特异性受体结合,促进与受体耦联的ATP敏感性钾通道关闭,抑制钾离子从B细胞外流,使细胞膜去极化,从而开放电压依赖性钙通道,使钙离子进入胞内,促进储存的胰岛素释放适用于2型糖尿病患者第70页,共112页,星期日,2025年,2月5日Keypoints掌握:胰岛素、磺酰脲类、双胍类的作用及其机制、临床应用、不良反应及注意事项第71页,共112页,星期日,2025年,2月5日Questions何为胰岛素抵抗?简述磺酰脲类口服降血糖药的药理作用及作用机制?胰岛素的临床应用试述胰岛素的不良反应与注意事项第72页,共112页,星期日,2025年,2月5日肾上腺皮质激素类药物
adrenocorticalhormones南京医科大学药理学系王芳lwangfang@第73页,共112页,星期日,2025年,2月5日肾上腺皮质激素的分类盐皮质激素(mineralocorticoids):球状带醛固酮(aldosterone)去氧皮质酮(desoxycorticosterone)糖皮质激素(glucocorticoids):束状带氢化可的松(hydrocortisone)性激素(sexhormones):网状带脱氢表雄酮(dehydroepiandrosterone)雌二醇(estradiol)外内第74页,共112页,星期日,2025年,2月5日肾上腺皮质激素分泌的调节下丘脑促皮质激素释放因子垂体前叶ACTH肾上腺皮质--+应激第75页,共112页,星期日,2025年,2月5日化学结构与构效关系肾上腺皮质激素的基本结构第76页,共112页,星期日,2025年,2月5日糖皮质激素(glucocorticoids,GCS)第77页,共112页,星期日,2025年,2月5日概述作用广泛而复杂,随剂量不同而变化生理情况下主要影响正常物质代谢过程缺乏时,将引起代谢失调以致死亡当应激状态时,机体分泌大量的糖皮质激素,通过允许作用等,使机体能适应内外环境变化所产生的强烈刺激药理剂量时,除影响物质代谢外,还有抗炎、免疫抑制和抗休克等广泛的药理活性第78页,共112页,星期日,2025年,2月5日体内过程注射、口服均可吸收血浆蛋白结合率高80%与皮质激素运载蛋白结合(corticosteroidbindingglobulin,CBG)10%与白蛋白结合在肝脏中代谢转化可的松(cortisone)氢化可的松(hydrocortisone)泼尼松(prednisone)
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