药物合成技术Drugsynthesistechnology.pptx

Drugsynthesistechnology药物合成技术主讲:李斐斐专业：药品生物技术

目录contents什么是化学药物01药物合成技术课程简介02化学原料药的开发03药物合成反应的主要特点04绪论

什么是化学药物？01

化学药物分类无机药物01天然药物03合成药物02

课程简介02

职业岗位证书原料药、药物制剂的生产课程简介

课程简介物料准备化学合成提取纯化结晶干燥技术开发分析检查通用岗位需求

化学原料药的开发及生产技术03

全合成--结构简单的化工原料经一系列反应得到的。阿斯匹林半合成--具有一定结构，再去改造。生物发酵--微生物细胞物质和代谢物原料药

半合成盘尼西林-阿莫西林

小试--新药开发，工艺研究中试--试生产。批量--投入生产化学药物合成技术

药物合成反应的主要特点04

特点1.具有较高的选择性a.化学选择性--指在一定的反应条件下，优先对底物分子中某一功能基团起化学反应CH3—CH=CH—CHO用NaBH4还原成CH3—CH=CH—CH2OH。

特点1.具有较高的选择性a.化学选择性--指在一定的反应条件下，优先对底物分子中某一功能基团起化学反应

特点1.具有较高的选择性b.区域选择性--当底物中含有多个反应位点时，理论上会有多种产物产生。但是由于反应内在的机理、底物的电子效应、反应条件的影响会选择性的在某一个位置（或者官能团）发生反应

特点1.具有较高的选择性c.立体选择性--立体异构体比另一种立体异构体优先发生作用的化学特性。一些酶具有立体选择性，如L-氨基酸氧化酶仅催化L-氨基酸而不作用于D-氨基酸。

特点2.导向基的应用广泛导向基--有机化学合成时中途引入导向基，给后续基团提供了指引，使其在指定位置上的反应率提高。导向基完成导向功能后被除去或转为其他基团。

特点活化导向基活化导向基--使分子某一部位变得更容易反应。

特点钝化导向基钝化导向基--钝化官能团。

特点阻断基阻断基--封闭某一部位，反应完成后再除去。

特点保护基保护基--将某些不需要转化的官能团加入试剂，生成衍生物，到达目的后再恢复。

感谢聆听批评指导