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第1页,共26页,星期日,2025年,2月5日胆碱受体阻断药的一般特性对受体的选择性比激动药更强主要分为M受体阻断药和N受体阻断药M受体阻断药在临床上广泛应用N1受体阻断药(神经节阻断药)在临床上应用少,仅用于高血压危象的治疗N2受体阻断药作为肌松药用于外科手术第2页,共26页,星期日,2025年,2月5日M胆碱受体阻断药第3页,共26页,星期日,2025年,2月5日AntimuscarinicDrugs生物碱–主要来源于植物阿托品(代表药)东莨菪碱叔胺类季胺类–异丙托铵特性脂溶性吸收好易进入大脑分布广季胺类正好相反第4页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品与东莨菪碱来源阿托品-Atropabelladonna东莨菪碱-Hyoscyamusniger第5页,共26页,星期日,2025年,2月5日化学结构+阿托品与东莨菪碱第6页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品Atropine作用机制竞争性阻断M-R药理作用腺体分泌?(敏感性不同)汗、唾液泪、呼吸道胃壁细胞第7页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品Atropine眼扩瞳括约肌松弛,扩大肌保持原张力升高眼内压前房角变窄?阻碍房水回流调节麻痹睫状肌松弛?悬韧带拉紧?晶体扁平?屈光度??视近不清第8页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品对眼的作用第9页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品Atropine内脏平滑肌松弛取决于其功能状态,痉挛状态:明显胃肠输尿管、膀胱逼尿肌胆、支子宫平滑肌影响小第10页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品Atropine心脏小剂量:HR↓(-)突触前膜M1-R?ACh↑大剂量:HR↑,传导↑(-)突触后膜M2-R?解除迷走N对心脏(-)第11页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品Atropine血管小剂量:血管血压无影响大剂量:扩张血管(机制不明)解除小A痉挛
改善微循环第12页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品AtropineCNS治疗量:轻度兴奋大剂量:兴奋中毒量:过度兴奋?抑制第13页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品的用途解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好
胆/肾:+镇痛药尿遗症、尿频尿急等刺激症状制止腺体分泌麻醉前给药严重盗汗/流涎眼科应用虹膜睫状体炎;检查眼底验光(儿童)抗感染中毒性休克舒张血管\改善微循环抗缓慢型心律失常急性心梗早期解救有机磷中毒早期、足量、反复与解磷定合用第14页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品Atropine不良反应口干心悸皮肤潮红视力模糊排尿困难便秘汗↓→体温↑CNS(+)→(-)第15页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品Atropine禁忌症青光眼前列腺肥大第16页,共26页,星期日,2025年,2月5日东莨菪碱Scopolamine作用特点中枢CNS(-)抗晕动、抗帕金森病外周??腺体、眼→较强平滑肌、心血管弱第17页,共26页,星期日,2025年,2月5日东莨菪碱Scopolamine用途麻醉前给药止吐、防晕动症抗帕金森病第18页,共26页,星期日,2025年,2月5日山莨菪碱Anisodamine,654-2作用特点内脏平滑肌、血管→较强CNS、腺体、眼→较弱用途抗感染中毒性休克解除胃肠绞痛第19页,共26页,星期日,2025年,2月5日阿托品的合成代用品扩瞳药后马托品托吡卡胺扩瞳、调节麻痹弱、快、短查眼底、验光解痉药丙胺太林双环胺解痉,(-)胃酸分泌贝那替秦解痉,(-)胃酸分泌,安定黄酮哌酯奥昔布宁膀胱平滑肌解痉强选择性哌仑西平替仑西平选择性(-)M1-R→胃酸↓第20页,共26页,星期日,2025年,2月5日
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