抗肾上腺素药 .pptVIP

第1页，共16页，星期日，2025年，2月5日【分类】1.α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α–R，从而对抗拟AD药α型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为：①短效类:如酚妥拉明。②长效类:如酚苄明。2.β-R阻断药：是一类能竞争性阻断β–R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。第2页，共16页，星期日，2025年，2月5日酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）第一节┃α受体阻滞药【体内过程】口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5h。第3页，共16页，星期日，2025年，2月5日【特点】1.对α1、α2-R选择性不高；2.与α-R结合较疏松，可逆性结合；3.治疗量时，阻断受体作用不完全；第4页，共16页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】1.血管与血压：扩张血管，降低血压。机制：①阻断?-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。2.兴奋心脏机制：①血压下降反射性引起心率↑；②阻断突触前膜?2-R，从而促进NA释放。3.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。第5页，共16页，星期日，2025年，2月5日【临床应用】1．外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2．对抗NA引起局部组织缺血坏死3．抗休克：补足血容量基础上使用4．顽固性充血性心力衰竭5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。第6页，共16页，星期日，2025年，2月5日1.作用与用途与酚妥拉明相似；2.与α-R结合牢固；3.作用强大、持久，能维持3～4日。4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。【特点】选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。哌唑嗪酚苄明第7页，共16页，星期日，2025年，2月5日第二节┃β受体阻滞药阿替洛尔无艾司洛尔有β1、β2-R阻断药β-R阻断药普萘洛尔无吲哚洛尔有β1-R阻断药а、β-R阻断药（拉贝洛尔）【分类】根据药物对β–R选择性和有无内在活性分为：第8页，共16页，星期日，2025年，2月5日1.β-R阻断作用（1）心血管系统⑴抑制心脏（阻断β1–R），心力↓，心率↓，传导↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。【药理作用】⑵收缩血管：①心脏抑制反射性使交感神经兴奋；②阻断β2–R，收缩骨骼肌血管。第9页，共16页，星期日，2025年，2月5日(2)收缩支气管平滑肌（阻断β2–R），可诱发或加重哮喘。(3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。(4)抑制肾素的分泌。第10页，共16页，星期日，2025年，2月5日2.内在拟交感活性（ISA）有些药物除了有β–R阻断作用，还有较弱地兴奋β–R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断β-R作用强；3.膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。第11页，共16页，星期日，2025年，2月5日1.心律失常：用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞：阻断β1–R，抑制心脏，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。【临床用途】第12页，共16页，星期日，2025年，2月5日