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;;;组胺由组胺酸经组胺酸脱羧酶催化脱羧而形成,化学结构为β-氨基乙基咪唑。是广泛存在于人体内的自体活性物质,主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中,物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与靶细胞上的组胺受体结合,产生生物效应。
;;组胺受体有Hl、H2、H3三种亚型。
组胺受体分布及效应表
组胺受体拮抗药是能和组胺竞争组胺受体,拮抗组胺兴奋引起的H1型和H2型效应。本节重点介绍H1受体拮抗剂。;【药理作用】
1.H1受体阻断作用。
2.中枢作用镇静催眠作用。苯海拉明、异丙嗪的中枢抑制作用最强;阿司咪唑、特非那定几无中枢抑制作用。苯茚胺则有中枢兴奋作用。
3.其他抗晕、镇吐作用;微弱的局麻和α受体阻断作用。
【适应证】变态反应性疾病、晕动病及呕吐、镇静和催眠。
【不良反应】有镇静、嗜睡、乏力等。
【常用药物】苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、阿司咪唑等。
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