甲状腺激素及抗甲状腺药物 PPT.pptx

甲状腺激素及抗甲状腺药物

甲状腺分泌合成的激素

-甲状腺素(T₄)

-三碘甲腺原氨酸(T₃)

-降钙素

甲状腺疾病发病率高

-甲状腺大小和形状改变；

-甲状腺分泌激素发生改变

单纯性甲状腺肿

甲状腺结节

疾病分类

·1、单纯性甲状腺肿·2.甲状腺功能减退·3.甲状腺功能亢进·4.甲状腺肿瘤

·5.甲状腺炎

·6.其他(畸形、异位)

药物及分类

甲状腺激素

硫脲类

碘及碘化合物

抗甲状腺药

放射性碘

β受体阻断药

一甲状腺激素

△甲状腺激素是维持机体正常代谢促进生长发育所必须的激素

甲状腺激素由甲状腺球蛋白(TG)的酪氨酸残基经碘化、耦联而成。

来源

提取：甲状腺素(T₄)三碘甲状腺原氨酸(T₃)

人工合成：碘赛罗宁(T₃)左甲状腺素(T₄)

构效关系

环IⅡ5位上碘妨碍受体结合，使活性降低。该位脱碘使T4在外周组织变为T3,故T3作用强于T4

环I3位和5位的碘参与受体的结合。

CH₂CHCOOH

NH₂

环I5位脱碘可变为无活性的反向T3

HOCH₂CHCOOHHO

5

三碘甲状腺原氨酸(T₃)反式三碘甲状腺原氨酸(rT₃)

【Ⅱ环)

甲状腺素(T₄)

5=

(I环)

CH₂CHCOOH

NH₂

NH₂

△WHO推荐日摄碘量：

儿童：90-120ug/d成人：150ug/d孕妇：200ug/d

公临床上常用摄取放射性碘的能力来检查与判断甲状腺的功能状态。

甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节

Na+

血液Na+

K+

TPO

碘化酪氨酸-

甲状腺球蛋白

Na+-K*-ATP酶

图1Na+-I-同向转运体及甲状腺滤泡细胞碘转运示意图

甲状腺滤泡细胞从血中摄取碘(I-)的过程,是通过“碘泵”的主动转运过程。

Na+--同向转运体

甲状腺滤泡

碘泵

血I-—→

I-(滤泡上皮细胞)

①活性碘主要与甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基结合,残基上的H可被I原子取代或碘化，即碘化过程

◆假如抑制酪氨酸碘化，T₃、T₄合成受阻。因此临床上可治疗甲亢：硫脲类，碘及碘化物。

硫脲类

碘活化

I—→I₂,I++

过氧化物酶

2.碘的潘化与酯氦酸碘

MIT

DIT

碘化

TG

硫脲类

酪氨酸

◆生成的T₃、T₄仍在TG分子以胶质的形式储存腺泡腔内，储量较大

O一般情况下T₄的储存可维持人体正常甲状腺功能状态至少50天

使用抗甲状腺药物时，需要较长时间才能奏效。

T₃形成主要在蛋白质的近羧基末端

过氧化物酶

DIT+DIT

T₃

T₄

1、1呆小病治疗

呆小病治疗愈早，疗效愈好。

初生期呆小病的治疗：

1、最初口服T₃5μgq8h+LT₄25μg/d,

3天后，T₃5μgq8h+LT₄加至37、5μg/d,

6天后，T₃减至2.5μgq8h。

在治疗进程中T₄逐渐增至每天50μg,而T3逐渐减量至停用。

2.或单用T₄治疗，首量25μg/d以后每周增加25μg,3～4周后至100μg/d,以后进增缓慢，使血清T₄保持9～12μg/dl,如临床疗效不满意，可剂量略加大。

1、1呆小病治疗

年龄为9月至2岁的婴幼儿

LT₄

初始剂量12、5-50μg每日一次

维持剂量100-150μg/m²体表面积

尽管TSH值有助于了解治疗是否适当，然而，从临床症状改善来了解甲减治疗的情况比测定血清T₄更为有效

治疗应持续终身。

1、2幼年粘液性水肿治疗

幼年粘液性水肿治疗与较大的呆小病患儿相同

LT₄

初始剂量12、5-50μg每日一次

维持剂量100-150μg/m²体表面积

我国人的体表面积会依照下列stevenson算式计算：

体表面积(m²)=0、0061×身长(cm)+0.0128×体重(kg)-0.1529

1、4粘液性水肿昏迷的治疗

马上静注T3,首次40～120μg,以T3静注5～15μg,q6h,至病人清醒改为po如无针剂，可将T3片剂研细加水鼻饲，q4h或q6h,每次20～30μg。

无T3时可采纳T4,首次剂量200～500μg静注，以后静脉注射25μg,q6h或每日口服100μg。

同时：给氧，保证充分的气体交换；保暖，室内气温调节要逐渐递增，以免耗氧骤增对病人不利；肾上腺皮质激素，可每4～6小时给氢化可的松50～