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口服缓控释制剂
概述outline缓控释制剂具有研发成本低,周期短,见效快,利润大的特点与普通制剂相比其主要特点在于活性药物释放缓慢,吸收后可维持较长时间有效治疗血药浓度优点:①使用方便②释药徐缓③毒副作用小④疗效好⑤可定时,定位释药局限性:①如出现特殊情况,往往不能及时停止治疗②当药动学受疾病状态影响改变时往往难以灵活调节给药方案③缓控释制剂的生产工艺较为复杂,成本较高
1PartOne
缓释制剂(sustained-releasepreparation)指在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放要求,与相应的普通制剂比较,给药频率减少一半或有所减少,且能显著增加患者依从性的制剂
控释制剂(controlled-releasepreparation)指在规定的释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率减少一半或有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者依从性的制剂指在给药后不立即释放药物的制剂,包括肠溶制剂,结肠定位制剂和脉冲制剂迟释制剂(delayed-releasepreparation)
缓释,控释,迟释和普通制剂的血药浓度经时曲线比较
不适合制备缓释,控释的药物缓释,控释制剂的缺点
2PartTwo
缓释,控释制剂释药原理和方法
扩散原理我们的目标是征服星辰大海
扩散原理大家看一看吧,又不要钱我金牌讲师岂是浪费虚名
3PartThree
1234
04增加粘度以减少扩散速度05制成植入挤01包衣小丸或片剂包衣02包微囊06制成乳剂03制成不溶性骨架片剂利用扩散原理达到缓,控释作用的方法
溶蚀与扩散,溶出原理骨架溶蚀溶出控制扩散控制
4PartFour
WZHCHXHJCA原理与构造包衣膜开细控片衣为水不溶性聚合物,具有半渗透膜作用,水可渗进半透膜,但药物不能渗透片芯为水溶性药物或水溶性化合物,聚合物渗透压原理
离子交换作用
1.影响缓释,控释制剂设计的因素药物理化因素:生物因素:2.设计要求生物利用度:峰浓度与谷浓度之比:缓释,控释制剂的设计
1.骨架片的处方与工艺2.蚀溶性骨架片3.不溶性骨架片缓释,控释制剂的处方和制备工艺
4.缓释,控释颗粒(微囊)压制片5.胃内滞留片6.生物粘附片7.骨架型小丸
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