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3.1液体制剂—概述和溶剂

液体制剂概述

◼液体制剂

◼药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态

的制剂。

液体制剂的优点

①分散度大，吸收快，作用迅速

②给药途径多

③易于分剂量，服用方便

④减少某些药物的刺激性

⑤有利于提高药物生物利用度

液体制剂的缺点

①受分散介质的影响，药物易发生化学降解

②体积大，携带、贮存不方便

③水溶性液体制剂易霉变，需要加入防腐剂

④非均匀分散的液体制剂，药物分散度大，分散粒子具有很大的比

表面积，易产生物理稳定性问题

液体制剂的的质量要求

①均相液体制剂应该是澄明溶液

②非均相液体制剂药物粒子应该均匀分散，药物的浓度要准确

③口服液体制剂外观良好，口感适宜

④外用液体制剂无刺激性

⑤有一定防腐能力，保存过程中不发生霉变

⑥包装容器适宜，方便携带和使用

液体制剂分类

◼1按分散体系分

◼1.1均相液体制剂

◼药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中，属热力学稳定体

系

◼包括低分子溶液剂、高分子溶液剂

液体制剂分类

◼1按分散体系分

◼1.2非均相液体制剂

◼多相分散体系，药物微粒与分散介质之间有界面存在，属热力学

不稳定体系

◼包括溶胶剂、混悬剂、乳剂

溶剂的分类

◼2按给药途径分

◼2.1内服液体制剂

如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂等

◼2.2外用液体制剂

①皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等

②五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等

③阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等

溶剂

◼液体制剂的溶剂

◼对于溶液剂来说可称之为溶剂，对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说不

是溶解而是分散，可称之为分散剂或者分散介质

优良溶剂的特点

①对药物具有较好的溶解性和分散性

②化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应

③不影响药效的发挥或含量测定

④毒性小、无刺激性、无不适的臭味

溶剂的分类

◼药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。

极性溶剂半极性溶剂非极性溶剂

（一）极性溶剂

◼1.纯化水

◼最常用的溶剂、无药理作用

◼与乙醇、甘油、丙二醇以任意比互溶

◼溶解绝大多数无机盐和有机药物

◼溶解药材中的生物碱盐、苷类、糖类

◼树胶、黏液质、蛋白质、酸类及色素等

◼药物易霉变，不易久储

（一）极性溶剂

◼2.甘油（glycerin，glycerol）

◼无色粘稠性澄明液体

◼与水、乙醇、丙二醇任意比互溶

◼可内服也可外用

◼溶解硼酸、鞣质、苯酚

◼保湿、滋润、延长药物局部药效

◼含水10%对皮肤和黏膜无刺激作用

◼含水12%有甜味且能防止鞣质析出

◼含水30%有防腐作用

极性溶剂

◼3.二甲亚砜（DMSO）

◼无色澄明液体

◼大蒜臭味

◼与水、乙醇、甘油、丙二醇任意比互溶

◼溶解范围广，“万能溶剂”

◼促进药物在皮肤和黏膜渗透

◼对皮肤有轻度刺激性

（二）半极性溶剂

◼1.乙醇（alcohol，ethanol）

◼与水、甘油、丙二醇任意比互溶

◼能溶解大部分有机药物和药材中的成分

◼20%以上的乙醇即有防腐作用

◼有一定生理作用

◼易挥发、易燃烧

◼密闭保存

（二）半极性溶剂

◼2.1,2-丙二醇（PG）

◼可作为内服及肌肉注射溶剂

◼毒性小，无刺激性

◼与水、甘油、乙醇任意比互溶

◼能溶解许多有机药物

◼一定比例的水溶液能延缓药物水解

◼促进药物在皮肤和黏膜的渗透作用

（二）半极性溶剂

◼3.聚乙二醇（PEG）

◼分子量700为液体

◼分子量1000为固体、半固体

◼常用为300—600

◼与水、甘油、乙醇、丙二醇任意比互溶

◼浓度不同可溶解各种水溶性和水不溶药物

◼稳定易水解药物

◼增加皮肤柔韧性、保湿

（三）非极性溶剂

◼1.脂肪油（fattyoils）

◼麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等

◼不能与极性溶剂混合

◼溶解脂溶性药物，如激素、挥发油、游离生物碱和许多芳香族化

合物

◼易酸败，易皂化

◼多为外用，洗剂、搽剂、滴鼻剂

（三）非极性溶剂

◼2.液状石蜡（liquidparaffin）

◼液状烃混合物

◼无色澄明