中药药理：祛风湿药的作用.pptVIP

第八章 祛风湿药;第一节 概述;痹证病因病机;发病部位：肌肉、经络、关节。 临床表现：骨、关节、韧带、滑囊、筋膜疼痛，关节肿胀、变形、运动障碍。 现代医学：类似于结缔组织疾病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等，如风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、硬皮病、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎、慢性纤维组织炎等。 主要发病因素：机体免疫功能异常；内分泌功能紊乱；感染。;主要药理作用;对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。 秦艽、独活、雷公藤、五加皮、防己、豨莶草、臭梧桐及其有效成分可明显抑制角叉菜胶、鸡蛋清、甲醛所致大鼠急性足肿胀和二甲苯所致小鼠急性耳廓肿胀，使肿胀度减轻；也可抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高和组胺所致大鼠毛细血管通透性增加，使炎性渗出减少。 五加皮、雷公藤等可显著抑制大鼠炎性棉球肉芽的增生，使肉芽重量减轻。 雷公藤、五加皮、防己对佐剂性关节炎有明显抑制作用。;抗炎有效成分;抗炎作用机制：两种作用方式;2.镇痛;3.对免疫功能的影响;雷公藤总苷、雷公藤甲素、雷公藤红素、雷公藤内酯等对非特异性免疫功能以及特异性免疫功能均有明显抑制作用。 雷公藤甲素能抑制NK细胞活性，并能抑制抗体形成细胞的产生。 雷公藤总苷可部分抑制非同种移植时抗宿主反应。 雷公藤使类风湿性关节炎病人血清中IgG 、IgA和 IgM水平明显下降。 粉防已碱能显著抑制PHA、ConA等诱导的人外周血淋巴细胞转化，也能抑制抗体形成，其免疫抑制作用可能与钙通道阻滞有关。;表8-1 祛风湿药主要药理作用总括表;第二节 常用药物;秦 艽;主要成分;【药理作用】; 1.抗炎;●秦艽碱甲抗炎作用是通过兴奋下丘脑-垂体，使ACTH分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能。 秦艽碱甲抗炎的同时，使大鼠肾上腺内维生素C含量下降，维生素C为合成肾上腺皮质激素的前体之一，其含量的下降说明皮质激素的合成增多。 切除垂体或戊巴比妥钠麻醉的大鼠，其抗炎作用消失。 ●秦艽碱甲的抗炎作用与其结构有关，侧链上的双键是抗炎作用必要的结构，加氢后则无抗炎作用。;２.镇痛;3.抗过敏;4.镇静、解热 ;５.抗菌;6.利尿;二、其他药理作用;2.降压;3.保肝、利胆;【现代应用】;不良反应;独活;化学成分;【药理作用】;１.抗炎;3.抑制血小板聚集和抗血栓形成;二、其他药理作用;2.抗肿瘤　;3.解痉作用;【现代应用】;不良反应;防己;防己;【药理作用】;1.抗炎;●粉防己碱直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用 粉防已碱产生抗炎作用的同时，可降低大鼠肾上腺中维生素C含量，也降低末梢血中嗜酸性白细胞数，切除垂体后仍有此作用，但切除肾上腺后则上述作用消失。 ●粉防已碱通过抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，减少炎症介质（PG、LT）、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。 粉防已碱降低炎症白细胞PLA2活性的作用与其拮抗钙和钙调素有关。;2.免疫抑制和抗过敏;3.镇痛;二、其他药理作用;抑制心脏：粉防己碱可引起猫右心室乳头肌或豚鼠左心房的心肌收缩力下降，左心室内压最大变化速率也下降；麻醉犬静脉注射可明显降低心肌收缩性能和泵功能，减慢心率，作用与戊脉安相似。 抗心律失常：粉防己碱能对抗乌头碱、哇巴因、氯仿等所致动物心律失常，对窦房传导功能和自律性有抑制作用。 ● 机制：负性肌力与抗心律失常是由于抑制心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放所致。;降压：粉防已碱对麻醉猫、家兔灌胃和注射给药均有显著降压作用，并伴有心率减慢。其降压作用主要是通过扩张血管，为选择性阻滞慢通道钙内流所致。 抗心肌缺血：粉防己碱扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，可对抗垂体后叶素引起的大鼠冠脉痉挛，使冠状动脉结扎犬的心脏损伤程度减轻，损伤范围减小，使梗塞区心肌释放入血的肌酸磷酸激酶显著减少，表现出明显的抗心肌缺血作用。粉防己碱对利血平化兔仍有增加冠脉流量作用，故其扩张冠脉的作用为对血管的直接作用。;2.抗肝纤维化;3.防治矽肺;4.抗肿瘤;小结;【现代应用】;3.矽肺 18例煤矽肺病人粉防己碱口服给药，每周服6天，第１、2疗程各为半年。3、4疗程为3个月和2个月，可见病人胸痛症状明显好转，肺结节和大块纤维融合影部分消散。 4.神经性疼痛 粉防己碱对腰骶神经根炎、椎间盘合并骶神经根炎、三叉神经痛等均有疗效。 5.慢性肝病及肝纤维化 73例肝纤维化病人口服粉防已碱，肝脏 Ⅰ、Ⅲ型胶原纤维明显减轻，总有效率为62.6%。;【不良反应】;粉防己碱静脉注射可引起注射部位疼痛，大剂量出现血红蛋白尿、头晕、恶心、呼吸紧迫。 连续服用7-8个月，个别病人出现指甲、面部、口腔粘膜、下肢紫褐色斑。可出现肝功异常、食欲下降等症状。;五加皮;【药理作用】;l.抗炎;２.对免疫功能的影响;3.镇静