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化学名: 6－乙基－5－（4－氯苯基）－2，4－ 嘧啶二胺 性质：1、弱碱性 2、与碳酸钠灼烧后，水溶液显氯离子反应。 机制：抑制二氢叶酸还原酶 乙胺嘧啶* 抗寄生虫病药物结构类型和应用 青 蒿 素 （一）结构 我国科学家于1971年从 菊科植物黄花蒿中提取的 新型结构的倍半萜内酯， 具有十分优良的抗疟作用 抗寄生虫病药物结构类型和应用 发现-青蒿素 我国在1971年 菊科植物黄花蒿 新的倍半萜内酯 抗寄生虫病药物结构类型和应用 1．氧化性（过氧键） 遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色。 2．水解性（内酯） 加氢氧化钠试液加热后水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁。 （二）性 质 抗寄生虫病药物结构类型和应用 （三）用途 为高效、速效的抗疟药（首选）。 主要用于间日疟、恶性疟，抢救脑性疟效果良好，但口服活性低，溶解度小，复发率稍高。 另外还具有抗癌、治疗和预防血吸虫病等。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 抗寄生虫病药物结构类型和应用 青蒿素改造 口服活性低、溶解度小、复发率高等缺点 扩大应用受到影响 抗寄生虫病药物结构类型和应用 1、将C-10羰基还原得到双氢青蒿素抗鼠疟比青蒿素强一倍； 2、双氢青蒿素经醚化得蒿甲醚和蒿乙醚均为β-构型。蒿甲醚对疟原虫红内期裂殖体有较强的杀灭作用，与氯喹几乎无交叉耐药性，毒性比青蒿素稍低。对恶性疟、凶险型疟疗效较佳，效果确切，显效迅速。蒿乙醚对鼠疟耐氯喹原虫株的作用比青蒿素高。 3、双氢青蒿素经酯化得到水溶性的青蒿琥酯。适用于抢救脑疟和严重昏迷的疟疾病人。 青蒿素的结构修饰 抗寄生虫病药物结构类型和应用 对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用 优点：1、高效（青蒿素的10－20倍） 2、低耐药性 蒿甲醚 将青蒿素C-10位羰基还原得二氢 青蒿素。 将二氢青蒿素醚化得到蒿甲醚 抗寄生虫病药物结构类型和应用 滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见的性传播疾病。 它仅累及泌尿生殖道系统，主要是阴道、尿道及前列腺。男性感染阴道毛滴虫后大多无症状，但女性大多有症状，表现为阴道恶臭的黄绿色分泌物，并有外阴刺激症状。感染滴虫不出现临床症状者称为带虫者。此外，感染滴虫的个体对其它性病病原菌的易感性增加，并且近年来认为阴道滴虫病与胎膜早破及早产有关。 第四节 抗阿米巴病和抗滴虫病药 抗寄生虫病药物结构类型和应用 滴虫病常用的治疗药物有甲硝唑、替硝唑、哌硝噻唑及硝氯丙唑等，而且上述药物均有抗阿米巴原虫作用。 甲硝唑 替硝唑 哌硝噻唑 常用药物 抗寄生虫病药物结构类型和应用 甲硝唑 （一）结构 化学名：2－甲基－5-硝基咪唑－1－ 乙醇 典型药物 抗寄生虫病药物结构类型和应用 （二）理化性质 1．具有弱碱性 2．叔胺性质 加硫酸溶解后，加三硝基苯酚试液，即生成黄色沉淀。 3．芳香性硝基化合物性质 加氢氧化钠试液温热后即显紫红色，滴加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再滴加氢氧化钠试液则变成橙红色。 4、锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基 重氮化偶合反应，显桔红色。 抗寄生虫病药物结构类型和应用 （三）用途 为抗阿米巴药、抗滴虫药、抗厌氧菌药。 口服吸收好、生物利用高、作用强、毒性小。 （四）贮存 遮光，密闭保存。 抗寄生虫病药物结构类型和应用 抗寄生虫病药物结构类型和应用 抗寄生虫病药物结构类型和应用 抗寄生虫病药物结构类型和应用 抗寄生虫病药物结构类型和应用 抗寄生虫病药物结构类型和应用 寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫等寄生虫引起的疾病的药物。 其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。 理想的抗寄生虫病药物：既能选择性地高效抑杀寄生虫，又对人体安全有效。 抗寄生虫病药物结构类型和应用 简 介 在旧中国寄生虫病是常见病 由于经济发展，人民生活水平提高，我国寄生虫病发病率已经明显下降 药物的市场份额占比例愈来愈小 1998年14个大城市，19个中、小城市居民患寄生虫并死亡率为0.31，位次17位；农村居民分别为1.17和16位。 抗寄生虫病药物结构类型和应用 第一节 驱肠虫药 ??作用于肠寄生虫 蛔虫 钩虫 蛲虫 及涤虫等 将其杀死或驱出体外的药物。 抗寄生虫病药物结构类型和应用 结构类型 根据化学结构可分为： 哌嗪类：磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪 嘧啶类：噻嘧啶、酚嘧啶 咪唑类：盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯达唑 三萜类：川楝素，从楝科植物川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取