课件：第章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药.ppt

后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 * * * * * 第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) M胆碱受体激动药: 临床药物较多，具有较好的临 床实用价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药: 主要有尼古丁，对 N1、N2受体 均有激动作用，无实用价值， 仅具有毒理学上的意义。 * * 一、M 胆碱受体激动药 (一)M、N受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) 【来源】 1. 内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2. 人工合成：药用的Ach为人工合成品。 Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障， 进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 * * 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 【药理作用】 1.血管作用 2.心脏作用 3.平滑肌作用 4.腺体作用 5.骨骼肌作用 * * * * * * 氨甲酰胆碱(卡巴胆碱，carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。 由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。 目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 * * ★毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】 作用机制： 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。 二、M胆碱受体激动药 * * 1. 对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 * * (2)降低眼内压 房水产生及回流: * * * * (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，近物清楚，远物模糊。称调节痉挛。 晶状体 睫状肌 悬韧带 * * 2. 对腺体作用 明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 【临床应用】 1. 青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点： 作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 * * 闭角型青光眼：前房角间隙狭窄 青光眼 开角型青光眼：巩膜静脉窦血管硬化 * * 2. 虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. 口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 * * 【不良反应】 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药时， 可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 【注意】 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 * * 三、N胆碱受体激动药 烟碱(Nicotine, 尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。 * * 【毒性作用】 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。 烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。 成人致死量约为50mg 。 1支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)； 1支雪茄烟含烟碱量100~150mg。 烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏， 少部分以原形从肾排出。 * * 第二节 胆碱酯酶抑制剂 * * 新斯的明 【药理作用】 1.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛： 与毛果芸香碱一致 2.兴奋胃肠道平滑肌作用： 促进胃肠收缩、胃酸分泌，促进肠内容物排出 一、易逆性抗胆碱酯酶药 * * 3.强大的骨骼肌兴奋作用： （1）抑制AChE，使ACh↑ （2）促进胆碱能神经释放ACh （3）直接兴奋骨骼肌 4.其他：