第十三章栓剂与五官科制剂.pptVIP

栓剂的添加剂 硬化剂(防止贮藏或使用时过软)白蜡,鲸蜡等 增稠剂 乳化剂 吸收促进剂(表面活性剂) 着色剂 抗氧剂(针对易氧化的药物) 防腐剂 缓释、控释栓剂 双层栓剂 上下层栓剂：下半部为水溶性基质,使用时能迅速释放药物.上半部为油溶性基质, 起缓释作用,可以较长时间地保持平稳有效的血药浓度。 内外层栓剂：外层遇体温迅速熔化,其中所含的药物被吸收后呈现疗效,起速释作用;而栓芯中的基质熔化时间较慢,在间隔一定时间后才能发生疗效,起缓释作用。 中空栓剂 是1984年始于日本的一种栓剂,其外层为基质制成的壳,中心部分可填充固体或液体形态的药物,通过 调节其开口部位(开口部位基质熔点稍低)可达到控制释药目的。 渗透泵栓剂 美国Alga公司采用渗透泵原理研制了渗透泵型控释栓剂，其最外层为不溶解的微孔膜,水分可进入,药物可由微孔中慢慢渗透出来。 微囊栓剂 将药物先制成微囊,然后将微囊与基质混合制成栓剂 或用适当比例未经微囊化处理的药物作为速释部分,再与微囊化药物混合加入基质中制成的栓剂. 膜控释药栓剂 由含药膜,控释膜,骨架三部分组成,是在栓剂外面覆盖着一层高分子聚合物膜作为控释膜而控制药物的释放。 第七章 栓剂 第七章 栓剂 知识目标 掌握栓剂的概念、种类及质量要求 掌握栓剂的作用特点 理解栓剂制备及处方分析 了解栓剂的质量评价 学习目标 第十三章 栓剂 第一节 栓剂的组成 第二节 栓剂的制备及质量检查 第十三章 栓剂与五官科制剂 第三节 五官科制剂 常见的栓剂 第十三章 栓剂 栓剂的概念 栓剂的分类 按腔道分 按范围分 按剂型分 普通栓、中空栓、双层栓 栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 第一节 栓剂的组成 第十三章 栓剂 一、栓剂的作用特点 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入腔道分泌液 药物从基质中释放出来 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 第十三章 栓剂 直肠吸收途径 1.局部作用 2.全身作用 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收 主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用 药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 第十三章 栓剂 3.全身作用栓剂与口服制剂比较 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不用、成本高 第十三章 栓剂 4.影响吸收的因素 生理因素 药物的理化性质 基质（释放） 溶解度（分泌液少） 粒径(非溶解性药物) 脂溶性与解离度 （吸收过程） 油脂性基质：Ko/w小，释放快 水溶性基质：Ko/w大，释放快 加入表面活性剂 第十三章 栓剂 吸收位置（2cm） pH（7.4） 粪便 保留时间 5.栓剂的质量要求 外形完整光滑，无刺激性 有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化 第十三章 栓剂 1.基质的要求（理想基质条件） 2.基质的选择原则 3.基质的种类 二、栓剂的基质 第十三章 栓剂 1. 基质的要求（理想基质条件） 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 冷却时能充分收缩，易脱模 无毒、无刺激性、稳定 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用 第十三章 栓剂 2. 基质的选择原则： 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 与药物溶解性相反，药物释放?，吸收? 基质pH有利于药物保持非解离状态 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放? ，吸收? 第十三章 栓剂 3.基质的种类 （1）油脂性基质 要求：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 （2）水溶性基质 1.可可豆脂 2.乌桕脂 3.香果脂 4.半合成脂肪酸甘油酯 1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG） 二、栓剂的基质 有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:20