第二章作用于传神经的药物.pptVIP

作用于传出神经系统的药物; ;周围神经;一、传出神经的解剖分类;突触：节前纤维与次一级神经元的连接；神经末梢与效应器的连接。突触是传出神经系统完成传递信息的重要结构。突触由突触前、突触间隙、突触后三部分组成。 ;突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜称突触前膜，前膜是神经递质合成、贮存、释放的部位，前膜存在受体。 突触后膜: 效应器或次一级神经元靠近的细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合受体。 ;四、传出神经按递质分类;1、胆碱能神经： (1) 全部交感和副交感神经节前纤维 (2) 全部副交感神经节后纤维 (3) 运动神经 (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺髓质;五、传出神经系统的受体; (二)受体分型 1、胆碱受体 (1) M胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarine receptor,M受体) 用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力不同,将M受体分为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、M5。 用分子生物基因技术发现M受体也有五种亚型，分别用m1、m2、m3、m4、m5命名。这两种亚型M受体的分布、效应基本相对应。 ;M1： 中枢皮质、海马：中枢兴奋。 突触前膜：激动时抑制Ach释放。 神经节：神经节除极化。 胃粘膜壁细胞：胃酸分泌增加；胃肠活动加强。 瞳孔括约肌、睫状肌：收缩 M2：中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏：窦房结、心房、房室结、心室，激动时抑制。 M3: 外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿肌兴奋收缩。 血管平滑肌扩张 中枢抑制 ;M受体小结 心脏：抑制，四负。 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。 分泌增加。 眼睛：缩瞳、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛。 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛。 支气管平滑肌：兴奋时收缩。 ; (2) N 胆碱受体（烟碱受体) N1受体：神经节N受体 N2受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体 ; 2 肾上腺素受体（ ? 、 ? ） (1) ?受体 ?1受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， ?1受体激动时血管收缩，冠状血管收缩。 胃肠平滑肌松弛。;(2) ? 受体 ?1受体：心脏， ?1??体激动时心脏兴奋性增加， 心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。;六、 传出神经系统的生理功能;七、传出神经系统药物的基本作用;拟似药;常用药物;（一）胆碱酯类(M、N受体激动药） ;【临床应用】 用于：胃肠迟缓、便秘、积食、膀胱积尿、胎衣不下、子宫蓄脓 1、给药途径：皮下注射 2、给药方式：一天一次 3、剂量：家畜 每公斤体重 0.05-0.1mg 犬、猫一次量 0.25-0.5mg; (二) M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【理化性质】硝酸毛果芸香碱极易溶于水、耐热、不耐光。 【药理作用特点】 1、选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 2、对腺体（唾液、汗、支气管）、胃肠平滑肌有兴奋作用，但较卡巴可作用温和。 3、对眼睛作用明显：缩瞳、升高眼内压、调节痉挛 4、对心血管的影响小。;【临床应用】 1、反刍动物胃肠弛缓、不全阻塞性肠便秘、积食等。 2、1-3%的毛果芸香碱溶液是缩瞳的首选药物，与散瞳药物（0.5-1%阿托品）合用治疗虹膜炎。对眼的作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 皮下注射，一次量：马牛30-300mg，羊、猪5-50mg，犬3-20mg 【禁忌症】同卡巴可。 ; 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明、吡啶斯明 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药 ;新斯的明(neostigmine) 【体内过程】 1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h。 3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形从肾脏排泄。;【作用机制】 1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。 2、直接激动N