医药商品学第三章 药理学基础知识PPT课件.pptVIP

第三章 药理学基础知识 ;目录;药理学： 研究药物与机体相互作用及作用规律的一门科学。;药物作用：指初始作用，是动因，为分子反应机制，有特异性。 药理效应：药物作用的结果。;3.防治作用和不良反应 药物作用的两重性：药物在发挥防治作用的同时，也会出现不良反应。;（2）不良反应 不良反应：不符合用药目的，给病人带来不适，痛苦。 副作用（side effect）：治疗剂量下产生的与防治作用无关，也无大的危害，与药物的选择性低有关。是药物的固有作用，可以预测。阿托品的多种作用。预知后可预防，麻黄碱治疗支气管哮喘会引起中枢兴奋而失眠，同时服用催眠药可纠正。 毒性反应： 剂量过大，或用药时间长、剂量过大或集体对药物的敏感性过高引起的病理性损害。包括急慢性（致畸、致癌、致突变）毒性。扑热息痛，巴比妥类药物，磺胺类药物粒细胞减少。和用药时间和剂量有关。 变态反应（allergic reaction）： 少数人产生的异常免疫反应，也称过敏反应，与剂量无关、不可预知。某些药物作为半抗原（致敏原）与机体蛋白结合后，引起的变态反应。皮肤过敏试验。;一、基本概念： 1.受体的概念：存在于细胞膜、细胞质或细胞核内的大分子蛋白质，能识别、结合特异性配体并产生特异效应。 2.配体分内源性配体（神经递质、激素、自身活性物质）、外源性配体（药物）。 3.受点（活性中心）：配体和受体 一小部分的结合点部位。;二、受体的特性 (1)灵敏性:与很低浓度配体结合产生显著效应. (2)特异性:与配体结合有高度选择性,产生特异效应. (3)饱和性:受体的数量是一定的,有饱和性,作用同一受体的配体间有竞争现象. (4)可逆性:与配体结合是可逆的,结合的配体可以解离或者被其他结构相似的配体置换。解离后仍是配体,不是代谢物。 (5)可调节性:受体的数量、亲和力和效应等可在某些因素的影响发生变化，包括向上调节和向下调节。 ①向上调节：受体增多，亲和力增强或效应增加。如长期使用受体拮抗剂，可使相应的受体数量增加。对配体非常敏感，“超敏”，反跳。 ②向下调节：受体减少，亲和力降低或效应减慢。如长期使用受体激动药???可使受体相应数量减少。“脱敏”，耐受性。;1、药物应具备的条件 ①亲和力：与受体结合的能力； ②内在活性：药物与受体结合产生效应的能力。 2、受体激动剂：既有亲和力，又有内在活性。 3、受体拮抗剂：有亲和力，无内在活性。 ①竞争性拮抗剂：与激动药合用，激动药的浓度成倍地增加后才能达到原先效应。 ②非竞争性拮抗剂：增加激动药的浓度也无法达到原有效应。 4、部分激动剂：与受体有较强的亲和力，内在活性较弱的药物。; 第二节 机体对药物的作用—药动学 ;2、膜孔扩散（滤过扩散）：是指直径小于膜孔的小分子药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水带到低压一侧的过程。孔小，小分子通过，孔大，多数药物可通过；肾小球的膜孔更大，药物及代谢物全可通过。 3、易化扩散：又称载体转运，是指某些药物借助细胞膜上的载体，进行不耗能的顺浓度差转运。载体具有高度特异性，每种载体只能转运特殊药物；具有饱和现象；具有竞争性抑制现象。如红细胞对葡萄糖的吸收。 二、主动转运：通过细胞膜上的载体，逆浓度差转运，耗能，可发生竞争性抑制（以这种转运方式的药物不多，青霉素经肾小管分泌属于这种方式。丙磺舒抑制青霉素的排泄）。;二、药物的体内过程;2、注射给药（胃肠道外给药） 静脉注射（iv）： 给药量准确，起效迅速。 肌肉注射（im）：经毛细血管壁吸收，比皮下注射吸收快。 皮下注射（ih）：刺激性大的药物不宜使用。 3、呼吸道吸入给药： 气体、挥发性药物，（乙醚）经肺泡吸收迅速；10μm直径微粒可沉积于支气管，如抗哮喘药。 4、经皮给药： 脂溶性药物可通过，如硝酸甘油、硝本地平贴皮剂等。;分布：指药物吸收后的去向，多数药物的分布不均匀。 1.药物的理化性质和体液的PH值 提高体液PH（细胞内液PH7.0，外PH7.4），可促进细胞内弱酸性药物（如苯巴比妥）中毒时，使用碳酸氢钠碱化血液和尿液，既可促进药物由组织细胞向血液中转运，又可使肾小管对药物的重吸收减少。加速药物随尿排出。 2.药物与血浆蛋白的结合。 有两种形式： 游离型：分子量小，容易被细胞膜转运，有药理活性。 结合型：分子量大，不易被细胞膜转运，暂无活性（流动储库）。 竞争性结合：药物与血浆蛋白结合的特异性低，两药可发生竞争与蛋白结合而置换现象。如：双香豆素结合率99%，当被保泰松竞争置换而下降1%，效应增强1倍，可致中毒出血。磺胺竞争置换胆红素与血浆蛋白结合，引起新生儿核黄疸症。 慢型肾病、肝病致血浆蛋白↓易中毒。 ;3、药物与组织的亲和力 如碘制剂主要分布在甲