砂仁炮制工艺及质量标准和药理分析初探-preliminary study on processing technology, quality standard and pharmacological analysis of amomum villosum l..docxVIP

1 前言 “盐炙入肾” 是中药炮制的重要理论之一，中医使用食盐炮制药物源远流长， 盐炙首载于《雷公炮炙论》；《本草纲目》对盐的作用进行了大量的总结性论述； 陈嘉谟在《本草蒙筌》中指出：“ 入盐走肾脏，仍仗软坚 ”[1] ，李在《医学入门》中指出：“入肾用盐”[2] ，《修事指南》指出：“砂仁盐炒， 止小便频数”等。砂仁“盐炙入肾·温肾缩尿”的理论和实用价值己被数千年的 临床实践得到证实，被历代医家所认可。对砂仁盐炙前后温肾缩尿的作用进行了 反复临床验证，证实了盐炙后确能引药入肾，增强温肾缩尿的作用。据初步药理 实验预试亦证实生品与盐炙品具有明显区别。但目前盐炙入肾的理论解释仅局限 于 “盐味咸，咸入肾”的中医药理论的解释，缺乏令人信服的“盐炙入肾·温 肾缩尿”作用机理的科学内涵解释。近年来对中药归经的研究自然科学基金有所 支持，报道也较多，但通过炮制改变或增强药物的归经研究目前还无人涉及，至 今还没见任何报道。 本课题以砂仁生品性辛，温。归脾、胃、肾经 ， 具有化湿行气、醒脾和胃得 功能，常用于脾胃湿阻气滞，脘腹胀痛，纳呆食少，呕吐泄泻；盐炙后主归肾经， 辛温之性略减，温而不燥，降气安胎作用增强，并能引药下行，温肾缩尿，可用 于妊娠恶阻，胎动不安，或小便频数，遗尿。鉴于以上为切入点，基于“炮制不 同→物质基础或药理作用不同→临床应用不同”的观点入手，在中药炮制研究中 起到一定的探索和示范作用，推动中药炮制学术理论的纵深发展，丰富炮制理论。 本文重点是砂仁的炮制研究，确定其最佳工艺和可控的质量标准，以及对砂仁 盐制后缩尿功能的药理初探。 1.1 概述 砂仁为姜科植物阳春砂 A.villosum Lour. 、绿壳砂 A. villosum Lour. Var. xanthioides T.L.Wu et Senjen 或海南砂 A. longiligulare T.L.Wu 的干燥成 熟果实。阳春砂主产于广东、广西、云南、福建等地；绿壳砂主产于广东、云南 等地；海南砂主产于海南及雷州半岛等地。于夏、秋间果实成熟时采收，晒干或 低温干燥。用时打碎生用。 1.1.1 砂仁的成分及性质 （一）挥发油类 早在 1982 年，方洪矩等对 4 种砂仁中的挥发油成分进行了分析，分别鉴定了 11、 19、16 和 16 种成分[3]。1989 年，采用气相色谱法从西双版纳产的阳春砂仁中 初步鉴定出 27 个成分，从广东产的阳春砂仁中初步鉴定出 26 个成分[4]。1994年，徐国钧对 7 种 8 个样品砂仁的挥发油进行了分析，共分离鉴定了 85 个成分 [5] 1997 年，余竞光等用 GC-MS 法分析了广东产的阳春砂仁挥发油成分，鉴定了 57 个化合物，其中含量 1%以上的有龙脑乙酸酯，樟脑，龙脑，柠檬烯，樟烯， 月桂烯，曹烯-3 松油醇等 8 个化合物[5]。 阳春砂、海南砂和绿壳砂所含挥发油不同。阳春砂[6]挥发油中主要成分是乙酸 龙脑酯、樟烯、樟脑、龙脑、柠檬烯及α-蒎烯等。海南砂[7]挥发油中 主要成分是α-蒎烯、β-蒎烯、桉叶醇、对-聚花伞素、柠檬烯、樟烯、乙酸龙脑酯及樟脑等。绿壳砂所含挥发油中主要成分是樟脑、橙花叔醇、乙酸龙脑酯、 龙脑、柠檬烯及α-蒎烯等。 皂苷类 砂仁含皂苷约 0.69%。 黄酮苷类 槲皮苷和异槲皮苷。这是孙兰等[8]从阳春砂仁水溶性成分中分得 5,7,3′,4′,2-四羟基黄酮醇(即槲皮素)的 2 种黄酮苷,2 个化合物均为首次从 阳春砂仁中获得。 （二） 皂苷类 砂仁含皂苷约0.69%。 （三） 黄酮苷类 槲皮苷和异槲皮苷。这是孙兰等[8]从阳春砂仁水溶性成分中 分得5,7,3′,4′,2-四羟基黄酮醇(即槲皮素)的2种黄酮苷,2个化合物 均为首次从阳春砂仁中获得。 （四） 有机酸类 香草酸、硬脂酸、棕榈酸。 （五） 无机成分 锌,锰,钴,镍,铜,硼,磷,铁,钾,镁,银,氮,铅,钴[9]。其中锌 和锰的含量最高,且其含量与砂仁质量呈正相关[10]。 1.1.2 砂仁的药理作用 ①消化系统的作用： 在对离体肠管平滑肌的影响方面，有资料显示阳春砂煎剂（2.5-5×10（-3）g 生 药/ml）时，可使豚鼠、大鼠小肠肠管收缩加强，加大剂量时对肠管有抑制作用， 表现张力降低，振幅减少。阳春砂煎剂对乙酰胆碱和氯化钡引起的大鼠小肠肠管 紧张性、强直性收缩有部分抑制作用。阳春砂（1.3×l0（-3）g 生药/ml）挥发 性部位可使兔肠管轻度兴奋，然后转入明显抑制作用，张力降低，收缩频率减慢，振幅减少，并随浓度不同能部分或完全拮抗乙酰胆碱、BaCl2 引起的肠管兴奋或痉挛;对肠道推进运动的影响方面，砂仁煎剂给药组（ 0.5g/kg）与灌蒸馏水对照 组以测定计算出炭末到达肠段的长度/整个肠道的百分