胆碱受体阻断药教材课程.pptVIP

N2-R阻断药（肌松药 skeletal muscular relaxants） 一. 除级型肌松药 特点： ①先有短暂的肌束震颤； ②易产生快速耐受性； ③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强； ④治疗剂量无神经节阻断作用； ⑤肌松作用有2个时相: I 相阻断（持续去极化） II相阻断（脱敏阻断） 三、 Ｎm胆碱受体阻断药 I相阻断： 琥珀胆碱与 N 受体结合并激活NM受体→离子通道开放→Na+内流→终板膜去极化。 出现不协调肌束颤动 此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对ACh的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。 Ⅱ相阻断： 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但此时的膜不会被Ach再次去极化。 此期称为去敏感阻滞，其表现类似非去极化药物引起的作用（如筒箭毒碱）。 药理作用: 肌松作用出现顺序：颈?肩胛 ?四肢 ?腹部 肌松强度：四肢、颈 头面部 呼吸肌 琥珀胆碱 (succinylcholine, 司可林 scoline） 体内过程： 血浆假性ChE快速水解，维持5min 新斯的明可抑制假性ChE而加强和延长其作用。 临床应用： 插管; 全麻辅助用药 不良反应： ①呼吸肌麻痹 ②肌梭损伤 ③高血钾 ④眼内压升高 ⑤恶性高热等 注意事项: 1. 清醒病人禁止使用 2. 个体差异 3. 高血钾症 4. 眼内压高者 5. 药理性配伍禁忌 6. 备用人工呼吸肌 胆碱受体阻断药(抗胆碱药) Cholinoceptor Blocking Drugs 间接作用的 拟胆碱药 胆碱受体阻断药 直接作用的 拟胆碱药 胆碱受体阻断药分类 M 胆碱受体阻断药 Nm 胆碱受体阻断药 Nn 胆碱受体阻断药 一、 M 胆碱受体阻断剂 阿托品(atropine)和阿托品类生物碱 由颠茄、洋金花、莨菪等植物中提取的生物碱, 提取过程中得到消旋莨菪碱为阿托品 人工合成品 含阿托品类生物碱的主要植物 颠茄 Belladonna 曼陀罗 茛菪 ACh ACh ACh ACh ACh Atr. 阿托品 阻断 M受体 腺体 M1,M3,M4 眼睛 M1 平滑肌 M3 心脏 M2 血管 M3 CNS M1-M5 阿托品药理作用广泛，作用随剂量增加依次是： 抑制腺体分泌 对眼的作用 松弛内脏平滑肌 心脏的作用 扩张血管 兴奋中枢神经系统 阿托品的药理作用及应用 1.腺体 (0.3-0.5mg)明显抑制唾液腺, 汗腺 口干,皮肤干燥 泪腺, 呼吸道腺体分泌↓ ↓胃酸分泌作用较弱 应用: 全麻前给药 严重盗汗(肺结核) 流涎症(重金属中毒, 帕金森病) 2.眼 作用正好与毛果芸香碱相反 扩瞳：阻断瞳孔括约肌上的M受体，瞳孔开大肌(α受体)功能占优,维持1-2周 眼内压升高:系不良反应；禁用于青光眼患者 调节麻痹：阻断睫状肌的M-R, 睫状肌松弛 → 屈光度降低, 视远物清楚, 维持2-3日 应用: 虹膜睫状体炎 儿童验光, 眼底检查 胃肠道平滑肌膀胱逼尿肌、输尿管胆管、支气管、子宫平滑肌 松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌 ↓胃肠道平滑肌的收缩幅度和频率 松驰膀胱逼尿肌, 收缩括约肌↓排尿 松弛输尿管及胆道平滑肌作用弱 应用: 缓解胃肠绞痛 膀胱刺激症状, 儿童遗尿症 胆绞痛, 肾绞痛需配用度冷丁 3.内脏平滑肌 小剂量（治疗量）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配 大剂量使血管扩张、血压下降（与M受体阻断无关），改善微循环。 机制: 直接扩血管; 出汗↓→体温↑→血管扩张散热 应用: 感染中毒性休克 (高热及心动过速这不用) 4. 血管与血压: 5. 心脏： 低剂量时可阻断副交感神经节后纤