24-1-抗蠕虫药.pptVIP

抗寄生虫药;1、寄生虫病的发生情况 寄生虫病是目前危害人类和动物最严重的疾病之一。其中很多寄生虫病属于人畜共患病。 ;前言;前言;（1）抑制虫体内的某些酶 不少抗寄生虫药通过抑制虫体内酶的活性，而使虫体的代谢过程发生障碍。例如： ①左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚： 能抑制虫体内的琥珀酸脱氢酶 的活性，阻碍延胡索酸还原为琥珀酸，阻断了ATP的产生； ②有机磷酸脂类： 与胆碱脂酶结合，使酶丧失水解乙胆碱的能力，引起虫体兴奋、痉挛，最后麻痹死亡。 ;（2）干扰虫体的代谢 某些抗寄生虫药能直接干扰虫体的物质代谢过程，例如: ①苯并咪唑类—能抑制虫体微管蛋白的合成，影响酶的分泌，抑制虫体对葡萄糖的利用； ②三氮脒—能抑制动基体DNA的合成，而抑制原虫的生长繁殖; ③氯硝柳胺—能干扰虫体氧化磷酸化过程，影响ATP的合成，头节脱离肠壁而排出体外； ④氨丙啉—的化学结构与硫胺相似，故在球虫的代谢过程中可取代硫胺而使虫体代谢不能正常进行； ⑤有机氯—杀虫剂能干扰虫体内的肌醇代谢。 ;（3）作用于虫体的神经肌肉系统 有些可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其运动功能或导致虫体麻痹死亡。例如： ①哌嗪—有箭毒样作用，使虫体肌细胞膜超极化，引起弛缓性麻痹； ②阿维菌素类—能促进γ-氨基丁酸的释放，使神经肌肉传递受阻，导致虫体产生弛缓性麻痹； ③噻嘧啶——能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似的作用，引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。 ;（4）干扰虫体内离子的平衡或转运 聚醚类抗球虫药能与钠、钾、钙等金属阳离子形成亲脂性复合物，使其能自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中的阳离子大量蓄积，导致水分过多地进人细胞，使细胞膨胀变形，细胞膜破裂，引起虫体死亡。 ;琥珀酸脱氢酶 ;前言;添加剂;抗蠕虫药(Anthelmintic);钩虫;病原形态－成虫;病原形态－成虫;病原形态;一、驱线虫药Anti-nematodal drugs;3、咪唑并噻唑类 左咪唑、四咪唑。 4、四氢嘧啶类 噻嘧啶、甲噻嘧啶、羟嘧啶。 5、有机磷化合物 敌百虫、敌敌畏、哈罗松、蝇毒磷。 6、其他驱线虫药 乙胺嗪、碘噻青胺 、硫胂胺钠等。 ;（一）阿维菌素类;（一）阿维菌素类;[作用机理] 可增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl- 的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并可导致动物死亡。 主要分布于中枢神经系统，在用治疗剂量驱杀哺乳动物体内外寄生虫时，由于血脑屏障的影响，进入其大脑的数量极少。 因而只有当大量的阿维菌素类进入哺乳动物的大脑时，才可能导致其中毒。因此，阿维菌素类药物用作哺乳动物的抗内、外寄生虫药较安全。 ;通过与线虫及节肢动物神经细胞或肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合，导致细胞膜对氯离子通透性增加，使虫体抑制性递质γ-氨基丁酸的释放随之增加。γ-氨基丁酸能作用于突触前神经末梢，引起神经细胞或肌肉细胞的超极化，减少兴奋性递质释放，从而阻断神经信号传递，使肌细胞失去收缩能力，进而导致虫体神经系统麻痹而死亡。 哺乳动物的外周神经递质为乙酰胆碱，γ-氨基能神经元仅出现于中枢神经系统内，而伊维菌素不易透过血脑屏障，所以哺乳动物不易受影响。但临床中由于使用剂量的不合理以及某些品种如柯利犬自身基因突变等原因导致时有中毒发生。;[安全性] 伊维菌素和阿维菌素对哺乳动物、鸟类、鸡、鸭毒性很小。 阿维菌素类药物对植物无毒，不影响土壤微生物，对环境是安全的。 ;[耐药性] 近几年来，在许多国家相继出现了阿维菌素类的耐药虫株，且主要集中于绵羊和山羊。 阿维菌素类驱虫药耐药性产生的机制可能包括虫体对药物摄入量的减少、代谢增强和氯离子通道受体发生改变三个方面。 频繁用药和亚剂量用药可能是导致耐药性产生的两大主要原因。 ;伊维菌素 主要成分为：22 , 23 - 二氢阿维菌素B1a;[理化性质] 白色结晶性粉末。无臭、无味。在水中几乎不溶，在甲醇、乙醇、丙醇、丙酮、乙酸乙醋中易溶。性质稳定。 但溶液易受光线的影响而降解。 ; 牛、羊的疥螨、痒螨、毛虱、血虱、腭虱、猪疥螨、猪血虱等外寄生虫有极好的杀灭作用。兔疥螨、痒螨、家禽羽虱都有高效杀灭作用。 犬、猫钩口线虫的成虫及幼虫、犬恶丝虫的微丝蚴、狐狸鞭虫、犬弓首蛔虫的成虫和幼虫、狮弓蛔虫、猫弓首蛔虫