药理学-激素05.pptVIP

化现象，并可引起水钠潴留。有时可引起肝内毛细胆管胆汁淤积而致黄疸。肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌患者禁用。有些运动员不顾体育竞赛中的严厉禁止，应用同化激素以提高训练效果和竞赛成绩，甚者服药量达通常治疗量的100倍，这种做法对比赛是严重违规行为，对个人身体健康亦是危险。 第二节 避孕药 计划生育是我国的一项基本国策。药物避孕是控制生育的主要方法之一。生殖过程包括精子和卵子的形成和成熟、排卵、着床以及胚胎发育等许多阶段。阻断其任何一个阶段都可以达到避孕和终止妊娠的目的。 一、女用避孕药 现在所用的避孕药最主要的是以甾体类的雌激素和孕激素作女性避孕药。 [ 避孕机制 ] 妇性避孕药的避孕机制主要有三点： 1、抑制排卵 卵巢中卵泡的成熟和排卵，需在有FSH和LH的共同作用。给予外源性雌激素和孕激素，主要利用负反馈作用，抑制下丘脑-垂体系统的功能，抑制下丘脑分泌GnRH，使垂体前叶分泌FSH和LH减少，FSH的缺乏可使卵泡不能发育和成熟，LH的减少又使排卵前必需的LH的突发性分泌（LH中波）不能形成，从而抑制排卵。一些雌激素加孕激素的复方制剂，主要靠此机制。代表制剂有口服避孕片0号、1号、2号、复方 已酸孕酮注射液等。此类素可使宫颈的粘液成分改变，使之变粘，量亦减少，从而起到阻止精子进入宫腔，不利于 精子存活 的作用。单用低剂量孕激素避孕，主要是此作用机制，但避孕效果较差。 3、改变子宫内膜 ，使之不利于 受精 卵着床，抗着床避孕药（亦称探亲避 孕药）主要可干扰子宫内膜的正常发育转化，使腺体提早分泌和衰竭，内膜变薄、萎缩退化，不利于受精卵着床。属这类药物有双炔失碳酯、大剂量孕激素类强炔诺酮、甲地孕酮、醋 炔醚等。这类药在月经周期任一时期服用，都可影响受精卵着床。 4、改变输 卵管功能 雌激素有增强输卵管节律性收缩的作用，孕激素则相反。避孕药改变了正常月经周期内的雌激素和孕激素的水平，从而影响了输卵管的正常收缩，使受精卵运行速度改变，不能按时达子宫而难以植入受孕。 [ 不良反应及注意事项 ] 1、类早孕反应 少数人可发生类早孕反应，坚持服药，2~3月可减轻或逐渐消失。主要为雌激素所引起。长效制剂反应率较高。 2、突破性出血 按时服药可防止发生，如未漏服仍有发生者，可加服炔雌醇。 3、久服后部分人可出现经量减少经期偏短，如连续两个月闭经，应停药。 4、凝血功能亢进，血栓栓塞性疾病危险增加。这与雌激素有关，故一般雌激素每日不超过50μg。 5、少数人可产生面部黄褐斑。一旦发现应即停药，以免影响美容。 6、乳汁减少，还可通过乳汁影响胎儿，故乳母不宜服用。 7、凡患有急慢性肝病、肾炎、糖尿病、心脏病、严重高血压者，均不宜服用。 [ 药物相互作用 ] 肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠、扑痫酮、利福平、甲丙氨酯、氯氮 等可加速甾体避孕药的代谢；长期口服广谱抗生素可因肠道 菌丛减少而抑制肠道中雌激素结合物水解，妨碍雌激素在肠道重吸收和肠肝循环，使其血药浓度下降；雌激素类可降低双香豆素类抗凝血作用；避孕药可使三环类抗抑郁药代谢减慢。 [ 常用制剂 ] 1、短效口服避孕药 主要有口服避孕片（膜）0号（炔诺酮0.3mg，醋酸甲地孕酮0.5mg，炔雌醇0.035mg）、复方炔诺酮片 （膜）（口服避孕片（膜）1号）（炔诺酮0.625mg，炔雌醇0.035mg）、复方甲地孕酮片（膜）（口服避孕片（膜）2号）（甲地孕酮1mg，炔雌醇0.035mg）和复方炔诺孕酮片（炔诺孕酮0.3mg，炔雌醇0.03mg）。它们有抑制排卵、不利孕卵着床作用。于月经周期第5日开始，每晚1片，连服22天，待下次月经周期第5日再开始下1个月有服药。 2、长效口服避孕药 由炔雌醚与不同孕激素类组成，如复方氯地孕酮片（长效避孕片1号，复方炔雌醚片）（氯地孕酮12mg，炔雌醚3mg）、复方次甲氯地孕酮片（次甲氯地孕酮片）（次甲氯地孕酮12mg，炔雌醚3mg）、长效复方炔诺孕酮片（炔诺孕 酮12mg，炔雌醚3mg）。每月服一次，成功率为98.3％。来月经第5天服1片，最初2次间隔20天，以后每月服1次，每次1片。 3、长效注射避孕药 如复方已酸孕酮注射液（避孕针1号） （已酸孕酮250mg，戊酸雌二醇5mg），首次于月经第5天肌注2支，以后每月1次，于月经来潮后10~12天注射1支。 4、探亲避孕药 主要有炔诺酮片（探亲避孕片）（炔诺酮5mg）、甲地孕酮片（甲地孕酮2mg)和复方双