第16章：镇痛药PPT.pptVIP

第十四章：镇痛药  （Narcotic Analgesics）;;疼痛,属于一种主观感受。 使患者感受痛苦，可引起生理功能紊乱，甚至休克。 疼痛,为机体受到伤害性刺激后产生的一种防御反应，伴有紧张、不安的主观感觉。 许多疾病的特异性症状，疼痛的部位，性质是诊断疾病的重要依据之一。对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。对于诊断清楚的疼痛，也应合理用药。;概述;镇痛药（Analgesics); 分类： 阿片受体激动药：吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼、埃托啡、美沙酮 部分激动药：喷他佐辛、丁丙诺啡 其他镇痛药：强痛定、曲马朵;阿片受体 阿片受体广泛分布，在神经系统分布不均匀。脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体分布密度高，这些结构与痛觉的整合及感受有关。 其对应受体主要为: Isoforms of opioid recepter μ1受体：激动后产生脊髓以上水平的镇痛。 μ2受体：可产生呼吸抑制作用，心率减慢，具有欣快 感,依赖性来源。 к受体： 激动后产生脊髓水平的镇痛，镇静、缩瞳，轻度 呼吸抑制。 δ受体： 调控μ受体的活性。 σ受体： 产生烦躁不安，瞳孔散大，幻觉、兴奋，呼吸频 率增快，血压增高。; 外源性阿片类药物作用于受体后，引起膜电位超极化，减少神经末梢乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及P物质等神经递质释放，从而阻断神经冲动的传递而产生镇痛等各种效应。 内源性阿片样物质激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca内流↓、K外流↑→前膜递质（P物质等）释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递→镇痛。;第1节、阿片受体激动剂 一、吗啡（morphine）;;（一）吗啡的药理作用; 缩瞳作用： 吗啡的缩瞳作用可能是作用于动眼神经上的阿片受体，兴奋支配瞳孔的副交感神经。 中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。 致吐作用： 吗啡作用于呕吐中枢，兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。 镇咳作用： 吗啡直接抑制咳嗽中枢，作用于延髓孤束核的阿片受体使咳嗽反射减轻或消失，从而产生镇咳作用。 ;其他： A 抑制丘脑下部释放：促性腺释放激素 促肾上腺皮质激素释放因子 B 间接扩张脑血管而使颅内压升高（由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果）。 颅脑损伤，颅内压高者禁用。;2、Respiratory system;3、cardiovascular system;5、Skin 释放组胺，使血管扩张，体温降低；皮肤骚痒 6、Digestive System ⑴ 兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力，减缓推进性蠕动,引起便秘，用于止泻/致便秘。 ⑵ 收缩胆道括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛。胆绞痛时合用阿托品。 7、Immune 抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。;（ 二）pharmacoknietics;（三）临床应用;WHO癌痛三阶梯治疗方案 ：;2 .心源性哮喘;3 .止泻：用于各型腹泻以减轻症状。 * 常用阿片酊、复方樟脑酊--单纯性腹泻 * 对细菌性痢疾，应合用抗生素。 4. 麻醉前给药、复合麻醉用药。 缓解疼痛和焦虑情绪 近年来已被芬太尼及其衍生物取代;（四）耐受性、成瘾性 ;脱瘾治疗：;（五）中毒解救;人工合成镇痛药;二、哌替啶（pethidine），度冷丁（dulantin）; 三、芬太尼(fentanyl)及其衍生物;第2节 阿片受体的半激动剂 阿片受体的半激动剂是指对阿片受体兼有激动和拮抗作用的药物。 喷??佐新（petozocine）又名镇痛新； 烯丙吗啡（nalorphine）； 丁丙诺啡（buprenorphine）；;第3节 阿片受体阻断剂;第4节 非阿片类中枢镇痛药