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四 胞饮/吞噬作用 细胞膜通过主动变型，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程，称为胞饮胞吐。 细胞膜摄入固体颗粒的过程，称为吞噬作用 。 吸收Absorption 分布 Distribution 代谢 Medabolism 排泄Excretion 第二节 药物的体内过程 一 吸收 Absorption 药物从用药部位经过细胞组成的屏障膜进入血液循环的过程称为吸收。 药物被吸收量的多少，吸收速度的快慢，直接影响药物作用的强度和起效时间。 而药物被吸收的量的多少以及吸收速度的快慢，则主要取决于药物被吸收的途径，即给药途径。 药物被吸收的途径从总体看有两种： 消化道吸收 消化道外吸收 （一）消化道吸收 内服可溶性药物，从消化道吸收的方式，一般为简单扩散（脂溶扩散），少数营养物质则通过主动转运。 由于药物的吸收速度受体液pH值的影响，而各种动物胃内的pH值差异很大，因此，同一药物在不同动物胃中的吸收率是不完全相同的。 药物在胃肠吸收的途径主要是经过毛细血管，再汇集于肝门静脉进入肝脏。许多药物在通过肠粘膜及肝脏经过灭活代谢后，进入体循环的药量减少，这叫做首过消除（第一关卡消除，Fiest pass elimination。） 影响药物在消化道吸收的主要因素： 药物的理化性质 吸收部位的环境 药物的剂型 病理因素 1 药物的理化性质 分子的大小 脂溶性 解离度 溶解度 2 吸收部位的环境 胃内容物充盈程度 胃肠排空速度； 胃肠蠕动快慢 同时服用的食物或其他药物 胃肠道pH 3 药物的剂型 药物的剂型及其制造工艺影响药物的崩解及溶解，故影响药物的吸收。 4 病理因素 如胃肠淤血、水肿、溃疡等影响药物的吸收。 （二）消化道外吸收 通过各种注射、吸入或局部给药等方法的吸收。 1 静脉注射 Intravenous (i.v) 2 吸入 Inhalation 3 肌肉注射 Intramuscular (im.) 皮下注射 Subcutaneous (sc.) 腹腔注射 Intraperitoneal (ip.) 药物通过注射周围毛细血管壁而被吸收，吸收速度比口服快。 此外，还有经直肠、阴道、乳房内、皮肤、粘膜等途径吸收。 图3－7 给药方式与血药浓度的关系 * 时 间 血浆药物浓度 (mg/L) 口 服 静脉注射 一、一次给药 注射给药的吸收速度主要取决于： ① 制剂的溶解度； ② 药物的剂型； ③ 给药局部组织的血流量。 （三）生物利用度 Bioavailability 不同剂型的药物被吸收进入血液循环的相对份量及速度。一般用吸收百分率表示： 生物利用度= ×100% 给药量 实际吸收量 二 分布 Distribution 药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液转运的过程，叫做分布。 由于各组织器官和药物的特性不同，多数药物在体内的分布是不均匀的，并随着药物的吸收与排泄不断变化着。 ① 药物的理化性质 如分子大小、脂溶性、极性、解离度等。 脂溶性高或小分子的易于进入细胞内，离子型药物较难通过毛细血管壁而进入组织。 影响药物分布的因素主要有： ② 局部组织的血流量 血流量大的器官，如心肝肾脑等，药物在这些器官的灌注比较充分，往往易于在这些器官发挥药理作用或引起毒性反应。 ③ 药物与血浆蛋白结合 药物进入血浆中有一部分与血浆蛋白结合，称结合型药物；有一部分则保持游离状态，称游离型药物。 血浆蛋白 游离型药物可以通过生物膜，而结合型药物使分子加大，则不易通过生物膜进入其他组织，因而影响药物的分布，常使药物失去药理活性。只有游离型药物才具有药理活性。 ⒉ 拮抗剂： 为只有较强的亲和力，无内在活性(α=0)的药物。如纳洛酮、普萘洛尔等。 若以拮抗作用为主，同时还兼具内在活性并表现一定的激动受体的效应，则为部分拮抗剂如氧烯洛尔。 拮抗剂与受体结合并不激活受体。 根据拮抗剂与受体结合是否可逆而将其 分为两类： 即