第2章-药物效应动力学(杨斌).ppt

第 2 章?????? 药物效应动力学??Chapter 2 Pharmacodynamics 第一节 药理作用与效应 药物的效应(effect) 是指药物引起机体生 理、生化功能或形态的变化，而药理作用(action)是指药物导致效应的初始反应。 靶点 结合 药物 机体生理、 生化功能或 形态的变化 ●药理效应的基本类型 机体功能的改变 减弱 抑制(inhibition) 兴奋(excitation) 增强 ● 药理效应选择性 药理效应选择性(selectivity)是指药物引 起机体产生效应的范围的专一或广泛程度。 第二节 治疗作用与不良反应 ●治疗作用(therapeutic effect) 是指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。 分：对因治疗和对症治疗 ● 药物的不良反应(adverse drug  reaction， ADR) 是指那些不符合用药目的，并引起患者其 他病痛或危害的反应。 可分：mechanisms-based ADR,MBADR non- mechanisms-based ADR,NMBADR 不良反应主要表现 3. 后遗效应(after effect) 是指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应。 4. 停药反应(withdrawal reaction) 是指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧，又称反跳现象 (rebound reaction) 不良反应主要表现 5. 变态反应(allergic reaction) 是药物引起的免疫反应，各种类型的免疫反应均可发生，但反应性质与药物固有的效应与剂量均无关。 6. 特异质反应(idiosyncrasy) 少数特异体质的人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同。 第三节 量效关系 ● 量效关系(dose effect relationship) 以药理效应的强度为纵坐标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘图，所得的量效曲线(dose effect curve)如下 直方双曲线图 对称的S型曲线图 ● 量反应和质反应 药理效应根据资料类型分为量反应和质反应。 量反应(graded response)的药理效应大小用计量资料来衡量。 各种连续增减的量变指标：血压的升降、平滑肌舒缩张力改变等。 质反应(all-or-none response,quantal response) 只能用有效和无效，阳性或阴性来表示的药理效应。 量反应量效曲线的分析 阈浓度(阈剂量,最小有效浓度)是指能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 effect(% of maximal responses) 100 50 0 lgC EC50 斜率(slope) 阈浓度 最大效应 效能和效价 效能(efficacy) 或称最大效应， 为药物的药理效应的最大值(Y轴最高点) 。 效价强度(potency) 反应药物效应与药量的关系。 效能和效价强度 二者分别反映药物的不同性质，都用于评价药物的作用的强弱。 Fig.2-2 Comparison of the efficacy and potency of the different diuretics lgＣ A C B D 100 50 0 responses 试比较上图ABCD四种药物的效能和效价强度 质反应 半数有效量(ED50) 半数致死量（LD50) ：反映药物的急性 毒性大小。 Fig.2-3 The frequency curve and cumulative frequency curve of a drug action in a quantal-effect experiment